Icariin qu’est-ce que c’est?

À propos de Icariin(ICA)Est dérivé des parties de surface de Epimedium koreanum et Epimedium berberidaceae maxim, toutes deux de la famille des berberidaceae. Epimedium est une plante tonique traditionnelle chinoise qui est utilisé pour revigorer le yang des reins, renforcer les muscles et les os, et dissiper les rhumatismes. Il est utilisé pour traiter l’impuissance et la spermatorrhée, l’infertilité due à une carence en froid, la mictiSur lefréquente et l’incontinence, la toux due à une carence rénale, la faiblesse et la douleur de la taille et des genoux, les rhumatismes et la douleur, et l’hémiplégie. L’icaritine est le principal composant de l’extrait de flavonoïde d’icaris et le principal ingrédient actif antioxydant d’icaris [1]. Sa structure chimique appartient à la classe des flavonoïdes et a diverses activités biologiques dansvivo et in vitro [2]. Il améliore le corp' S système immunitaire, a des propriétés antitumorales et antioxydantes, favorise la synthèse des protéines tissulaires, favorise la croissance des ostéoblastes et inhibe l’activité des ostéoclastes, eta un effet dans les deux sens de la régulation du métabolisme osseux. Les progrès de la recherche sur icariin sont résumés comme suit.

1. Propriétés de icariin

La formule moléculaire de icariin est C33 H42 O16 et la masse moléculaire relative est 694,65. Il est facilement soluble dans la pyridine, soluble dans le méthanol, l’éthanol et l’acétate d’éthyle, et légèrement soluble dans l’éther, le benzène, l’acétone et le chloroforme. Il devient jaune en présence d’alcali, brun dans la réaction Molish, vert foncé dans la réaction FeCl3, et rose dans la réaction HCl-Mg.

2. L’activité biologique de l’icariin

2.1 effet antitumoral

Des études récentes ont montré que icariin a des effets antitumoraux. L’icariine peut inhiber la prolifération des cellules HepG2.2.15 en augmentant les cellules de phase G0/G1 et en réduisant les cellules de phase S [3]. Icariin peut également inhiber la sécrétion du facteur immunosuppresseur TGF-β2 par les tumeurs, inverser l’effet immunosuppresseur de TGF-β2, restaurer l’activité tueuse des cellules tueuses, inhiber l’adhésion des cellules tumorales à la matrice extracellulaire et leur capacité d’envahir des sasaillères, inhiber la prolifération des cellules leucémies humaines HL-60, K562, et U-937, induire la différenciation cellulaire HL-60 et l’apoptose, et inhiber leur activité de télomérase. Gu Xin et al. [4] ont constaté que l’icariin peut inverser le phénotype malin de la lignée cellulaire SW579 du cancer de la thyroïde humain en régulant le niveau d’arnm ld-1 pour activer l’expression du gène p21.

Epimedium et ses principaux ingrédients actifsPeut améliorer le body' S réponse immunitaire anti-tumorale à différents niveaux et de différentes manières. L’effet anti-tumoral est obtenu en augmentant l’activité des organes immunitaires, des cellules immunitaires et des facteurs immunitaires et l’antigénicité des cellules tumorales. En même temps, le médicament et ses principaux composants renversent le comportement biologique des cellules tumorales en induisant la différenciation et l’apoptose des cellules cancéreuses, en inhibant la croissance, l’invasion et les métastases des cellules cancéreuses, et en inhibant l’activité des facteurs immunosuppresseurs (TGF-β2), des cytokines inflammatoires, de la télomerase tumorale et d’autres activités, renversant ainsi le comportement biologique des cellules tumorales, eta un meilleur effet thérapeutique lorsqu’il est utilisé en combinaison avec d’autres médicaments [5], Et peut améliorer l’activité anti-tumorale de certains médicaments [6]. Icariin peut inhiber les deux déterminants importants des métastases tumorales: l’adhésion et le mouvement des cellules tumorales, exerçant ainsi un effet anti-métastases tumorales efficace. Zhang Jingwei [7] a prouvé que l’icariin peut inhiber l’adhésion, le mouvement et l’invasion de la lignée cellulaire cancéreuses gastriques SGG-7901, et augmenter l’activité de PKA dans la cellule, inversant ainsi son phénotype malin.

2. 2 régule le système immunitaire et améliore l’immunité

La recherche immunopharmacologique moderne a montré que icariin a un effet régulateur significatif sur le corps et#39; S système immunitaire, et peut augmenter les niveaux immunitaires des souris présentant des immunodéficiences induites expérimentalement. Le mécanisme pourrait être que l’icariine peut augmenter le nombre absolu et relatif de splénocytes dans la rate, augmenter le nombre de cellules immunitaires dans le corps, et stimuler la prolifération des cellules nucléées dans la moelle osseuse, exerçant ainsi un effet immunomodulateur [8]. En plus d’une augmentation du nombre de cellules immunitaires, l’amélioration de l’activité des cellules immunitaires est également importante pour l’amélioration du corps et#39; S fonction immunitaire.

Liu Jing et al. [9] ont montré que la réglementation deimmune function by icariin in mice is not based on structural changes in immune tissues, but rather through the enhancement De laimmune cell activity. The allogeneic skin graft model is one of the classic models of graft rejection and is also a model pourstudying the effects of immunosuppressants on cellular immune responses. Teng Fei et al. [10] showed that the combined application of CSA and icariin can inhibit the immune rejection response caused by transplantation, possibly by inhibiting the activation and proliferation of reactive T cells in recipient mice to reduce the cellular immune response. In addition, Études de cashave shown that icariin can promote the reconstruction and self-renewal of neural stem cells, thereby enhancing the learning and memory abilities of aging rats [11]. At the same time, icariin can improve the memory of rapidly aging mice [12].

2. 3 favoriser la croissance des ostéoblastes et inhiber l’activité des ostéoclastes, etc., régulant bidirectionnellement l’os

During the development, formation and normal physiological processes of ostissue, there is not only cell proliferation and differentiation, but also cell apoptosis. At the same time, apoptosis is also an important pathogenesis of tumors, deformities, autoimmune diseases and other diseases. Icariin can participate in anti-osteoporosis, osteogenesis regulation, anti-osteoclast, promote cartilage, angiogenesis and anti-inflammatory through multiple signal pathways [13]. Hypoxia can inhibit the proliferation of osteoblasts and promote osteoblast apoptosis, while icariin can promote the expression of osteoprotegerin [14] [traduction], which has a protective effect on it. In addition, icariin has a protective effect on exercise-induced oxidative stress [16].

L’icaritin a un effet unique dans le traitement de la douleur après le remplacement de prothèse et l’augmentation de la densité osseuse. Xiao Qiangbing et al. [17] ont montré que l’icariin peut réduire la teneur en cytokines inflammatoires autour de la prothèse, empêchant ainsi le relâchement de la prothèse et soulageant la douleur postopératoire. L’effet de l’icariine sur la promotion de la maturation de l’ostéoblaste est important dans deux aspects: ① icariine peut augmenter l’activité de la phosphatase alcaline et augmenter l’expression du récepteur de facteur nucléaire de l’ostéoblaste; ② icariin peut augmenter l’expression de la protéine morphogénétique osseuse [18] et réduire les symptômes cliniques de l’arthrite [19]. L’icaritine peut effectivement augmenter la densité osseuse maximale et la masse osseuse chez les rats, prévenir l’apoptose des ostéocytes induite par les glucocorticoïdes [20], et prévenir efficacement l’ostéoporose [21].

2. 4 anti-athérosclérose

Des études microscopiques du mécanisme d’action pharmacologique ont montré que l’icariine peut protéger le système cardiovasculaire en inhibant l’apoptose induite par le stress endoplasmique du réticulum, et peut exercer des effets anti-athérosclérotiques en favorisant l’apoptose des cellules des muscles lisses vasculaires proliférantes [22]. Zhao Junmei et al. [23] ont utilisé icariin pour induire l’apoptose dans les cellules du muscle lisse vasculaire du lapin en culture, et ont observé le niveau d’expression du gène d’apoptose GRF78 dans le tissu de plaque de lapin par hybridation in situ, indiquant que l’icariin peut favoriser l’apoptose des cellules du muscle lisse en augmentant l’expression du gène de la protéine 78 régulée par le glucose, empêchant ainsi l’athérosclérose. Icaritin peut également améliorer la démence après un accident vasculaire cérébral en augmentant la phosphorylation du CREB dans le circuit cholinergique central [24].

2. 5 autres

Icariin favorise non seulement la maturation des ostéoblasts, mais favorise également le développement embryonnaire en inhibant l’apoptose par miRNA-21 [25], et est utilisé pour traiter la dysfonction sexuelle [26], améliorer les complications telles que la dysfonction érectile causée par le diabète [27], et augmenter la sensibilité des cellules tumorales à la radiothérapie [28].

3 préparation

The Chinese Pharmacopoeia (2010 Edition) stipulates that icariin is used as a control for the determination of total flavonoids and icariin content, and chaoexanthin C is used as a control for the determination of Wushan icariin content. Icariside and icariside A, B, and C are important active ingredients in Epimedium. Gao Mingzhe et al. [29] used industrially prepared high-performance liquid chromatography to isolate and prepare these four components from Epimedium extract. After the crude extract of Epimedium was separated by macroporous adsorption resin to obtain the corresponding components, industrial preparation of high performance liquid chromatography was used to complete the purification. This method can completely separate these four components in two steps. It is fast and efficient, with high product purity, and is suitable for the large-scale preparation of the Icariside, Icariin A, B, and C series of reference substances in Epimedium.

Wang Qiang et al. [30] ont extrait les flavonoïdes totaux d’epimedium sagittatum à l’aide d’eau et ont déterminé la teneur en flavonoïdes totaux d’epimedium sagittatum à l’aide de la spectrophotométrie ultraviolette à 270 nm avec icariine comme témoin. Le procédé optimal d’extraction des flavonoïdes totaux dans Epimedium sagittatum a été déterminé à l’aide d’un essai orthogonal. Les résultats ont montré que 2% de Na2 CO3 solution aqueuse 15 fois la quantité, extrait 3 fois, chaque fois 1,5 h, le rendement total d’extrait de flavonoïde de 97,92 %, le procédé est simple, faisable, de faibles coûts de production, et peut être utilisé pour le contrôle de qualité objectif de l’analyse chromatographique.

4 perspectives

Icariin has a variety of biological activities and pharmacological effects, especially in anti-tumor, regulating immune function, and promoting osteoblast growth, which have been studied extensively. As research continues, more and more pharmacological functions of icariside will be discovered. Using high-resolution mass spectrometry (HPLC-HRMS) and mass spectral similarity filtering (MTSF) technology, the metabolic pathway and metabolic map of Epimedium can be obtained [31]. However, most of the existing research focuses on the molecular level, and the efficacy is based on in vitro animal experiments. There are also few studies on the clinical application prospects, safety, and effectiveness. There are also not many studies on the pharmacological effects of icariin derivatives, qui peuvent être utilisées comme l’orientation principale de la recherche future. En outre, la production industrielle d’icariin par la biotechnologie peut également servir de direction de recherche.

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