Icariin qu’est-ce que c’est?

À propos de Icariin(ICA)Est dérivé des parties de surface de Epimedium koreanum et Epimedium berberidaceae maxim, toutes deux de la famille des berberidaceae. Epimedium est une plante tonique traditionnelle chinoise qui est utilisé pour revigorer le yang des reins, renforcer les muscles et les os, et dissiper les rhumatismes. Il est utilisé pour traiter l’impuissance et la spermatorrhée, l’infertilité due à une carence en froid, la mictiSur lefréquente et l’incontinence, la toux due à une carence rénale, la faiblesse et la douleur de la taille et des genoux, les rhumatismes et la douleur, et l’hémiplégie. L’icaritine est le principal composant de l’extrait de flavonoïde d’icaris et le principal ingrédient actif antioxydant d’icaris [1]. Sa structure chimique appartient à la classe des flavonoïdes et a diverses activités biologiques dansvivo et in vitro [2]. Il améliore le corp' S système immunitaire, a des propriétés antitumorales et antioxydantes, favorise la synthèse des protéines tissulaires, favorise la croissance des ostéoblastes et inhibe l’activité des ostéoclastes, eta un effet dans les deux sens de la régulation du métabolisme osseux. Les progrès de la recherche sur icariin sont résumés comme suit.

1. Propriétés de icariin

Le conseil des ministresLa formule moléculaire de icariin est C33 H42 O16Et la masse moléculaire relative est 694,65. Il est facilement soluble dans la pyridine, soluble dans le méthanol, l’éthanol et l’acétate d’éthyle, et légèrement soluble dans l’éther, le benzène, l’acétone et le chloroforme. Il devient jaune en présence d’alcali, brun dans la réaction Molish, vert foncé dans la réaction FeCl3, et rose dans la réaction HCl-Mg.

2. L’activité biologique de l’icariin

2.1 effet antitumoral

Des études récentes ont montré que icariin a des effets antitumoraux.Icariin peut inhiber la prolifération des cellules HepG2.2.15En augmentant les cellules de phase G0/G1 et en réduisant les cellules de phase S [3]. Icariin peut également inhiber la sécrétion du facteur immunosuppresseur TGF-β2 par les tumeurs, inverser l’effet immunosuppresseur de TGF-β2, restaurer l’activité tueuse des cellules tueuses, inhiber l’adhésion des cellules tumorales à la matrice extracellulaire et leur capacité d’envahir des sasaillères, inhiber la prolifération des cellules leucémies humaines HL-60, K562, et U-937, induire la différenciation cellulaire HL-60 et l’apoptose, et inhiber leur activité de télomérase. Gu Xin et al. [4] ont constaté que l’icariin peut inverser le phénotype malin de la lignée cellulaire SW579 du cancer de la thyroïde humain en régulant le niveau d’arnm ld-1 pour activer l’expression du gène p21.

Epimedium et ses principaux ingrédients actifsPeut améliorer le body' S réponse immunitaire anti-tumorale à différents niveaux et de différentes manières. L’effet anti-tumoral est obtenu en augmentant l’activité des organes immunitaires, des cellules immunitaires et des facteurs immunitaires et l’antigénicité des cellules tumorales. En même temps, le médicament et ses principaux composants renversent le comportement biologique des cellules tumorales en induisant la différenciation et l’apoptose des cellules cancéreuses, en inhibant la croissance, l’invasion et les métastases des cellules cancéreuses, et en inhibant l’activité des facteurs immunosuppresseurs (TGF-β2), des cytokines inflammatoires, de la télomerase tumorale et d’autres activités, renversant ainsi le comportement biologique des cellules tumorales, eta un meilleur effet thérapeutique lorsqu’il est utilisé en combinaison avec d’autres médicaments [5], Et peut améliorer l’activité anti-tumorale de certains médicaments [6]. Icariin peut inhiber les deux déterminants importants des métastases tumorales: l’adhésion et le mouvement des cellules tumorales, exerçant ainsi un effet anti-métastases tumorales efficace. Zhang Jingwei [7] a prouvé que l’icariin peut inhiber l’adhésion, le mouvement et l’invasion de la lignée cellulaire cancéreuses gastriques SGG-7901, et augmenter l’activité de PKA dans la cellule, inversant ainsi son phénotype malin.

2. 2 régule le système immunitaire et améliore l’immunité

La recherche immunopharmacologique moderne a montré queIcariin a un effet réglementaire importantSur le corps ' S système immunitaire, et peut augmenter les niveaux immunitaires des souris présentant des immunodéficiences induites expérimentalement. Le mécanisme pourrait être que l’icariine peut augmenter le nombre absolu et relatif de splénocytes dans la rate, augmenter le nombre de cellules immunitaires dans le corps, et stimuler la prolifération des cellules nucléées dans la moelle osseuse, exerçant ainsi un effet immunomodulateur [8]. En plus d’une augmentation du nombre de cellules immunitaires, l’amélioration de l’activité des cellules immunitaires est également importante pour l’amélioration du corps et#39; S fonction immunitaire.

Liu Jing et al. [9] ont montré que la réglementation deFonction immunitaire par icariinChez la souris n’est pas basée sur les changements structurels dans les tissus immunitaires, mais plutôt par l’amélioration de l’activité des cellules immunitaires. Le modèle allogénique de greffe de peau est l’un des modèles classiques de rejet de greffe et est également un modèle pour étudier les effets des immunosuppresseurs sur les réponses immunitaires cellulaires. Teng Fei et al. [10] ont montré que l’application combinée de l’asc et de l’icariine peut inhiber la réponse de rejet immunitaire causée par la transplantation, peut-être en inhibant l’activation et la prolifération des lymphocytes T réactifs chez les souris réceptrices afin de réduire la réponse immunitaire cellulaire. En outre, des études ont montré que l’icariin peut favoriser la reconstruction et l’auto-renouvellement des cellules souches neuronales, améliorant ainsi les capacités d’apprentissage et de mémoire des rats vieillissant [11]. En même temps, icariin peut améliorer la mémoire des souris qui vieillissent rapidement [12].

2. 3 favoriser la croissance des ostéoblastes et inhiber l’activité des ostéoclastes, etc., régulant bidirectionnellement l’os

Pendant le développement, la formation et les processus physiologiques normaux du tissu osseux, il y a non seulement la prolifération et la différenciation cellulaires, mais aussi l’apoptose cellulaire. Dans le même temps, l’apoptose est également une pathogenèse importante des tumeurs, des difformités, des maladies auto-immunes et d’autres maladies. Icariin peut participer à l’anti-ostéoporose, la régulation de l’ostéogenèse, l’anti-ostéoclaste, promouvoir le cartilage, l’angiogenèse et les anti-inflammatoires par de multiples voies de signal [13]. L’hypoxie peut inhiber la prolifération des ostéoblastes et favoriser l’apoptose des ostéoblastes, tandis queIcariin peut favoriser l’expression de l’ostéoprotegerine[14] [traduction], ce qui a un effet protecteur sur elle. De plus, l’icariin a un effet protecteur sur le stress oxydatif induit par l’exercice [16].

Icaritin a un effet unique dans le traitement de la douleurAprès le remplacement de prothèses et l’augmentation de la densité osseuse. Xiao Qiangbing et al. [17] ont montré que l’icariin peut réduire la teneur en cytokines inflammatoires autour de la prothèse, empêchant ainsi le relâchement de la prothèse et soulageant la douleur postopératoire. L’effet de l’icariine sur la promotion de la maturation de l’ostéoblaste est important dans deux aspects: ① icariine peut augmenter l’activité de la phosphatase alcaline et augmenter l’expression du récepteur de facteur nucléaire de l’ostéoblaste; ② icariin peut augmenter l’expression de la protéine morphogénétique osseuse [18] et réduire les symptômes cliniques de l’arthrite [19]. L’icaritine peut effectivement augmenter la densité osseuse maximale et la masse osseuse chez les rats, prévenir l’apoptose des ostéocytes induite par les glucocorticoïdes [20], et prévenir efficacement l’ostéoporose [21].

2. 4 anti-athérosclérose

Des études microscopiques du mécanisme d’action pharmacologique ont montré que l’icariine peut protéger le système cardiovasculaire en inhibant l’apoptose induite par le stress endoplasmique du réticulum, et peut exercer des effets anti-athérosclérotiques en favorisant l’apoptose des cellules des muscles lisses vasculaires proliférantes [22]. Zhao Junmei et al. [23] ont utilisé icariin pour induire l’apoptose dans les cellules du muscle lisse vasculaire de lapin en culture, et ont observé le niveau d’expression du gène d’apoptose GRF78 dans le tissu de plaque de lapin par hybridation in situ, indiquant queIcariin peut favoriser l’apoptose des cellules des muscles lissesEn régulant l’expression du gène de la protéine 78 régulée par le glucose, empêchant ainsi l’athérosclérose. Icaritin peut également améliorer la démence après un accident vasculaire cérébral en augmentant la phosphorylation du CREB dans le circuit cholinergique central [24].

2. 5 autres

Icariin favorise non seulement la maturation des ostéoblastes, mais favorise également le développement embryonnaire en inhibant l’apoptose par miRNA-21 [25], et est utilisé pour traiter la dysfonction sexuelle [26], améliorer les complications telles que la dysfonction érectile causée par le diabète [27], et augmenter la sensibilité des cellules tumorales à la radiothérapie [28].

3 préparation

Selon la pharmacopée chinoise (édition 2010),Icariin est utilisé comme témoin pour la détermination des flavonoïdes totauxEt la teneur en icariine, et la chaoexanthine C est employée comme contrôle pour la détermination de la teneur en icariine de Wushan. L’icariside et l’icariside A, B et C sont des ingrédients actifs importants dans Epimedium. Gao Mingzhe et al. [29] ont utilisé la chromatographie liquide à haute performance préparée industriellement pour isoler et préparer ces quatre composants à partir de l’extrait d’éimedium. Après que l’extrait brut d’epimedium ait été séparé par une résine d’adsorption macroporeuse pour obtenir les composants correspondants, une préparation industrielle de chromatographie liquide à haute performance a été utilisée pour compléter la purification. Cette méthode permet de séparer complètement ces quatre composantes en deux étapes. Il est rapide et efficace, avec une grande pureté du produit, et convient à la préparation à grande échelle des séries Icariside, Icariin A, B et C de substances de référence en Epimedium.

Wang Qiang et al. [30]Extraits de flavonoïdes totaux d’epimedium sagittatum à l’aide d’eau, et a déterminé la teneur en flavonoïdes totaux dans Epimedium sagittatum à l’aide de la spectrophotométrie ultraviolette à 270 nm avec icariine comme témoin. Le procédé optimal d’extraction des flavonoïdes totaux dans Epimedium sagittatum a été déterminé à l’aide d’un essai orthogonal. Les résultats ont montré que 2% de Na2 CO3 solution aqueuse 15 fois la quantité, extrait 3 fois, chaque fois 1,5 h, le rendement total d’extrait de flavonoïde de 97,92 %, le procédé est simple, faisable, de faibles coûts de production, et peut être utilisé pour le contrôle de qualité objectif de l’analyse chromatographique.

4 perspectives

IcariinA une variété d’activités biologiques et d’effets pharmacologiques, en particulier dans l’anti-tumeur, régulant la fonction immunitaire, et favorisant la croissance d’ostéoblaste, qui ont été étudiés en profondeur. Au fur et à mesure que la recherche se poursuit, de plus en plus de fonctions pharmacologiques de l’icariside seront découvertes. En utilisant la spectrométrie de masse à haute résolution (HPLC-HRMS) et la technologie de filtrage de similarité spectrale de masse (MTSF), la voie métabolique et la carte métabolique de l’éimedium peuvent être obtenues [31]. Cependant, la plupart des recherches existantes se concentrent sur le niveau moléculaire, et l’efficacité est basée sur des expériences in vitro sur des animaux. Il existe également peu d’études sur les perspectives d’application clinique, la sécurité et l’efficacité. Il n’y a pas non plus beaucoup d’études sur laEffets pharmacologiques des dérivés d’icariin, qui peuvent être utilisées comme l’orientation principale de la recherche future. En outre, la production industrielle d’icariin par la biotechnologie peut également servir de direction de recherche.

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