Lutéine à quoi sert-il?

La lutéine is a natural xanthophyll containing two different violone rings. It is a non-vitamdansA active carotenoid that is widely found dansvegetables, fruits, flowers, etc. It is an important pigmentdansLe conseil des ministresmaculaireregion of the human eye' S rétine [1]. La lutéine contient une structure dihydroxy unique avec un anneau de violone, qui peut être utilisé comme antioxydant puissant pour éteindre l’oxygène singlet et comme filtre de lumière bleue. Il a des effets biologiques tels que l’anti-oxydation, le cancer, la protection de la rétine et la prévention des maladies cardiovasculaires. Cependant, la lutéine a des propriétés physicochimiques instables, et il y a des problèmes tels que la mauvaise solubilité dans l’eau, l’instabilité et la faible biodisponibilité pendant le processus de préparation. La lutéine ne peut être absorbée par le corps qu’en se liant aux lipides, et cette caractéristique limite considérablement l’effort de ses effets pharmacologiques.

1. Les propriétés physiques et chimiques de la lutéine

Lutéine naturelle is mainly composed of two different violone rings linked Par:a long chain containing an 18-carbon atom conjugated double bond. It has three chiral centers Et en pluseight stereoisomers. It has a rhombic bright yellow crystal aveca metallic luster Et en pluscan absorb blue Et en pluspurple light well. Natural La lutéineis mainly in the all-trans configuration, while in human serum Et en plusplasma lutein is mainly in the 3R, 3, R, 6, R configuration. Lutein is insoluble in water and propylene glycol, slightly soluble in oil and hexane, soluble in acetone, dichloromethane and ethanol, and easily soluble in ethyl acetate, tetrahydrofuran, chloroform, etc. [2] [traduction]. Its stability in solvents is anhydrous ethanol > ethyl acetate > tetrahydrofuran > toluene. Lutein is unstable and is mainly affected Par:factors such as oxygen, light, heat, metal ions, and pH. For example, heat treatment can cause the isomerization of lutein to produce 9-cis and 13-cis lutein [3] [traduction]. Therefore, when stored, lutein crystals or materials containing lutein should be sealed in airtight containers or vacuum-sealed and filled with inert gas, protected from light, and stored at low temperatures.

Dans la nature, la lutéine existe principalement sous forme de lutéine libre et d’esters de lutéine [4]. La biodisponibilité de la lutéine libre est faible, seulement 2 à 9,4 % [5]. La biodisponibilité de la lutéine est effectivement améliorée après sa préparation en produits de lutéine (suspension d’huile ou microcapsules) [6-8]. Les esters de lutéine sont plus stables que la forme libre et ont une biodisponibilité in vivo 1,6 fois plus élevée que la lutéine libre [9-10]. Par conséquent, la lutéine présente des problèmes tels que la mauvaise solubilité dans l’eau, l’instabilité et la faible biodisponibilité pendant la préparation.

2 procédé In vivo de lutéine

La lutéine est ingérée dans des micelles avec des lipides. Il est libéré de l’estomac par diverses enzymes, absorbé dans les cellules intestinales, transporté par la veine lymphatique ou porte avec les chylomicrons dans la circulation sanguine, puis dans le foie. Dans le foie, il est converti et libéré dans la circulation sanguine avec les lipoprotéines de basse densité (LDL). Une partie de la lutéine dans le sang est liée à d’autres porteurs correspondants et pénètre dans la rétine et d’autres tissus.

2.1 Absorption et distribution

La lutéine synthase ne se trouve pas dans le corps humain, de sorte que la lutéine ne peut être obtenue que par l’apport alimentaire. La lutéine dans les aliments est combinée avec des lipides pour former des micelles lipidiques mélangées, qui sont absorbées par le corps par le transport du cholestérol ou la diffusion passive. Lu Ping et al. [11] [traduction] ont montré que les microcapsules de lutéine étaient absorbées dans tous les segments intestinaux des rats, mais que leurs constantes de taux d’absorption étaient différentes, dans l’ordre décroissant: iléum et gt; Jejunum > Duodénum > Colon [11]. Après son entrée dans le corps, la lutéine est stockée dans les graisses et est principalement distribuée dans le foie, le sang et la rétine. Dans des conditions alimentaires normales, les concentrations de lutéine dans le plasma humain, le sérum, le foie, les reins et les poumons sont de 0. 14 à 0,61,0. 10 à 1,23,0. 10 à 3,00, 0,037 à 2,10 et 0. 10 à 2,30 μmol/L, respectivement [12] [en]. La lutéine est présente dans tous les tissus oculaires, avec la plus forte concentration autour de la macula de la rétine, jusqu’à 0,1-1 mmol/L [13] [en].

2.2 les transports

The B-type scavenger receptors involved in the transport of lutein in the body sontmainly SR-BI and CD36. SR-BI is a high-density lipoprotein (HDL) receptor, and lutein can be transported to retiN ° de cataloguepigment épithélialcells through the SR-BI mechanism [14] [traduction]. CD36, as a multi-ligand receptor, promotes the uptake and modification of specific lipid molecules such as long-chain free fatty acids on LDL [15-16]. CD36 binds to the outer segment of rod photoreceptors in association with rhodopsin and phospholipids, therePar:mediating the metabolism of the outer segment of the photoreceptor; the CD36 receptor can also bind to the interphotoreceptor retinoid-binding protein, which transports lutein to retinal cells [17].

2.3 métabolisme

BCO1 et BCO2 sont des enzymes de clivage des caroténoïdes trouvés chez les animaux, y compris la rétine et les cellules épithéliales pigmentaires de la rétine (epr) [18]. Il existe deux voies métaboliques pour la lutéine dans le corps. L’une est la décomposition symétrique de la double liaison dans la molécule par l’enzyme β-carotène-15,15 -oxygénase (BCMO1), les principaux métabolites étant la vitamine A et ses dérivés. L’autre est la décomposition asymétrique de la double liaison dans le groupe alkényle par l’enzyme β-carotène 9,10, -double oxygénase (BCDO2) [19]. Le BCDO2 est principalement responsable de la production de pigments maculaires dans les cellules épithéliales rétiniennes.

3 Lutein' S activité antioxydante

Les espèces réactives d’oxygène (ROS) peuvent réagir avec l’adn, les protéines et les lipides, altérant leurs fonctions physiologiques et entraînant le développement de maladies chroniques telles que l’athérosclérose, le cancer et la dégénérescence maculaire. La lutéine exerce ses effets biologiques en formant un radical cationique avec une chaîne polyène conjuguée perdant un électron, réduisant ainsi les radicaux libres d’oxygène et inhibant l’activité de ROS, empêchant les dommages aux cellules normales par ROS[20-21]. La lutéine est connue comme un antioxydant naturel qui peut éteindre l’oxygène singlet, capturer les radicaux d’oxygène et prévenir les dommages aux membranes biologiques par les radicaux libres.

L’oxygène Singlet est un type de ROS excité qui agit souvent comme un inducteur de réactions d’oxydation en chaîne. La lutéine peut inactiver l’oxygène singlet par extinction physique ou chimique, protégeant ainsi le corps des dommages et améliorant sa fonction immunitaire. Les radicaux hydroxyles sont le type le plus actif de ROS, qui peut déclencher des réactions en chaîne de peroxydation des lipides d’acides gras insaturés, produisant une série de radicaux libres tels que les radicaux lipidiques, les radicaux lipidiques oxygénés, les radicaux lipidiques peroxygénés et les peroxydes lipidiques. La lutéine peut récupérer les radicaux libres, en particulier les radicaux hydroxyles. La lutéine est un antioxydant qui brise la chaîne qui peut se lier aux lipides et inhiber efficacement l’oxydation des lipides, protégeant ainsi les cellules et les organes contre les dommages causés par les radicaux libres dans le corps.

4 effets biologiques de la lutéine

4.1 effet protecteur sur la rétine

La rétine est riche en vaisseaux sanguins et a une concentration élevée en oxygène. Il contient également des composés photosensibles et des substrats facilement oxydés. Dans des conditions de lumière à haute énergie, les radicaux libres d’oxygène sont facilement produits, conduisant à la peroxydation des lipides dans les cellules de la rétine, provoquant les épitopes des protéines intracellulaires à devenir dénature et des dommages à l’adn, menant finalement à l’apoptose des cellules de la rétine. Le mécanisme de protection de la lutéine dans la rétine est de réduire les dommages aux ROS et de filtrer la lumière bleue-violette [22]. Avec l’âge, le RPE accumule graduellement la lipofuscine [23-24], et la photosensibilisation à la lipofuscine peut générer un grand nombre d’espèces réactives d’oxygène. La lutéine peut prévenir efficacement la réaction oxydative initiée par le photosensibilisant de la rétine A2-PE et réduire la phototoxicité RPE en réduisant les niveaux de ROS et en inhibant le stress oxydatif [25]. La lutéine réduit également le risque d’apoptose mitochondriale en inhibant la production de superoxyde mitochondrial dans les cellules endothéliales vasculaires rétinales, en empêchant l’apoptose des cellules endothéliales et en inversant les changements dégénératifs dans les capillaires [26].

Le pigment maculaire est concentré dans la couche de Henle' cellules à fibres S, qui sont constituées de nombreux axons nerveux photorécepteurs [27]. La lumière doit traverser le pigment maculaire pour atteindre les photorécepteurs. La lutéine est semblable à un filtre dans la couche interne de la rétine, absorbant la lumière bleue avant qu’elle n’atteigne les photorécepteurs et le RPE et la couche vasculaire choroïdienne sous-jacente, réduisant l’énergie de la lumière et réduisant ainsi la photo-oxydation des substances sensibles à la lumière dans le RPE. Dans une étude des effets et des mécanismes de la lutéine sur la rétinopathie diabétique, Wang Liyuan et al. [28] ont constaté que la lutéine peut soulager le stress oxydatif causé par la rétinopathie diabétique, protéger les cellules endothéliales vasculaires rétiniennes et réduire les dommages rétiniens.

4.2 effet préventif sur les maladies cardiovasculaires

L’accumulation de cholestérol et de LDL dans le corps humain provoque la fermeture et l’épaississement des artères, et les parois des vaisseaux sanguins perdent leur élasticité, ce qui entraîne à son tour des maladies cardiovasculaires telles que l’athérosclérose. La lutéine peut inhiber la peroxydation lipidique du LDL par son effet antioxydant, retardant ainsi la formation de plaques artérielles et empêchant l’apparition de l’athérosclérose et d’autres maladies cardiovasculaires artérielles. La modification de l’épaisseur du canal principal de l’artère carotide est liée à la teneur en lutéine dans le sang. Dans certaines conditions et dans une certaine plage, l’épaisseur de la paroi des vaisseaux sanguins est négativement corrélée avec la teneur en lutéine. La lutéine peut également inhiber la modification oxydative de la LDL et empêcher la prolifération des cellules des muscles lisses [29].

Riccioni G et al. [30] [en]ont constaté que la complémentation alimentaire en lutéine peut améliorer la réponse inflammatoire et le stress oxydatif des cellules endothéliales, retarder la formation de l’athérosclérose, et donc réduire le risque de maladie coronaire.

4.3 effet anticancéreux

À l’heure actuelle, le mécanisme de lutein&#(1) la lutéine peut éteindre l’oxygène singlet et empêcher la peroxydation des lipides, ce qui inhibe la croissance tumorale. Sun Guogui et al. [31] ont constaté que par rapport aux cellules normales du foie, le niveau de ROS des cellules cancéreuses du foie est significativement plus élevé, et un excès de ROS peut causer des dommages à l’adn nucléaire, des mutations dans l’adn mitochondrial, et la peroxydation des protéines et des lipides.

Dans une étude sur l’effet inhibiteur et le mécanisme de la lutéine sur les cellules cancéreuses hépatiques humaines HepG2, Wang Ruozhong et al. [32] ont constaté que la lutéine, qui a des propriétés antioxydantes, peut effectivement réduire le niveau de ROS dans les cellules HepG2, interdisant ainsi son rôle important dans la tumorigénèse et le développement. C’est peut-être l’une des raisons pour lesquelles la lutéine peut inhiber la prolifération des cellules HepG2. (2) la lutéine peut améliorer l’immunité humorale et cellulaire des cellules dans le corps et inhiber la croissance des cellules cancéreuses dans le corps. La présence d’un gène polaire à la fin de la structure de la lutéine peut favoriser la croissance des lymphocytes présentateurs d’antigènes et affecter l’expression fonctionnelle des molécules de Surface de surfacecellulaire [33], améliorant ainsi l’auto-immunité. (3) il peut également réguler indirectement l’immunité par l’effet synergique d’autres organes dans le corps humain, empêchant ainsi le cancer. Gunasekera RS et al. [34] [traduction]ont étudié l’effet inhibiteur du lycopène et de la lutéine sur les cellules cancéreuses de la prostate chez le rat, et les résultats ont montré que le lycopène et la lutéine peuvent inhiber la croissance des cellules tumorales malignes AT3.

5 recherches sur les principales formes posologiques de la lutéine

When lutein powder is used in clinical or food applications, it mainly faces problems such as poor water solubility, instability and low bioavailability. Isomerization and oxidation reactions inevitably occur during the preparation, storage and processing of lutein [35]. The dosage form needs to be changed by methods such as physical encapsulation and chemical modification (such as esterification) to improve its bioavailability. The main dosage forms currently on the market are described below.

5.1 suspension d’huile

Lutein crystals are micronized to the micron level, vegetable oil and antioxidants are added, and the mixture is stirred properly to prepare an oil suspension containing about 20% lutein. The key step is to prevent lutein from thermal degradation during micronization. Ye Wenkun et al. [36] used the emulsification method to prepare a lutein oil suspension, and determined that the optimal process was as follows: a mixture of 4% lecithin and mono-stearin glycerides (mass ratio 1:1) was used as an emulsifier, and the emulsification temperature was 65 °C. The antioxidant (vitamin E) and caprylic capric triglyceride were stirred well, and then a quantitative amount of lutein powder was added. emulsified at 16,000 rpm for 30 minutes to obtain a yellow, viscous liquid containing 20% lutein.

5.2 poudre sèche dispersable dans l’eau

Une poudre sèche dispersable dans l’eau est une dispersion solide de lutéine dans un support approprié sous forme de microcristal, de forme amorphe, de dispersion colloïdale ou de dispersion moléculaire, qui peut être dispersée dans l’eau froide. Li Sen et al. [37] ont utilisé le polyéthylèneglycol 6000 et le poloxamère 188 comme vecteurs pour préparer des dispersions solides de lutéine par la méthode du solvant. Les résultats ont montré que la lutéine existe sous forme d’un mélange à faible point de fusion dans le support. L’utilisation de vecteurs solubles dans l’eau pour préparer des dispersions solides de lutéine améliore non seulement la solubilité et le taux de dissolution du médicament, mais augmente également la mouillabilité du médicament et maintient un état très dispersé du médicament. Zhang Tianye et al. [38] ont préparé un gel in situ sensible à la température à partir de la dispersion solide de lutéine par la méthode de fusion à froid, qui a non seulement résolu le problème de la mauvaise solubilité de la lutéine dans l’eau, mais a également augmenté de façon significative le temps de séjour de la drogue dans le sac conjonctival, obtenant ainsi un effet de libération durable.

5.3 Microcapsules

Les Microcapsules sont de minuscules capsules qui encapsulent les médicaments et les libèrent sous certaines conditions. La taille typique des particules est comprise entre 0,7 et 5 µm. La taille des particules des agents microencapsulés traditionnels est trop grande, et l’effet de surface est faible. Par conséquent, des chercheurs chinois et étrangers ont exploré l’utilisation de systèmes composites de nanoparticules et de nanomicrocapsule pour encapsuler la lutéine [39-40]. Les avantages des microcapsules de lutéine sont qu’ils préservent l’activité biologique, contrôlent la libération, et améliorent l’instabilité et la solubilité dans l’eau de la lutéine. Wang et al. [41] ont utilisé de l’amidon et du saccharose modifiés par l’octenyl succinate comme matériaux de paroi, et des cristaux de trans-lutéine comme matériaux de base pour préparer des microcapsules de lutéine par émulsion, homogénéisation et séchage par pulvérisation. Sur cette base, On a procédé à un enrobage secondaire par pulvérisation de condensation pour rendre le produit plus stable. Ce procédé est adapté à la production industrielle.

5.4 Liposome

Les Liposomes sont un nouveau type de forme posologique de microcapsule. Ils sont utilisés comme nano-porteurs pour fournir des facteurs fonctionnels. Ils ont une petite taille de particules et une grande surface. Ils sont non toxiques, non immunogènes et biodégradables. Ils peuvent augmenter la dissolution des médicaments et favoriser leur absorption dans le corps humain [42-43]. Une fois que les médicaments encapsulés dans les liposomes sont transformées en gouttes pour les yeux, ils peuvent augmenter la perméabilité de la cornée, ralentir la libération des médicaments et réduire la toxicité des médicaments. Parmi les caroténoïdes, les liposomes ont la plus grande capacité à encapsuler la lutéine. Ils peuvent être utilisés pour préparer des liposomes de lutéine avec une grande capacité de charge, une petite taille de particules et une bonne dispersibilité. En outre, il existe un effet protecteur synergique entre les liposomes et la lutéine, qui peut effectivement inhiber l’instabilité des liposomes. Il est à noter que des concentrations élevées de caroténoïdes peuvent s’accumuler lorsque chargés dans les liposomes, ce qui peut entraîner des changements dans la fluidité et la perméabilité de la membrane lipidiques, favorisant ainsi l’oxydation [44].

Tan Chen [40] prepared Liposomes de lutéine by thin-film sonication method, using egg yolk lecithin and cholesterol as membrane materials, at 50 °C and with a drug loading of 1.25%, the mixture was rotated evaporated for 60 minutes, and then ultrasonicated in an ice bath for 2 minutes. The encapsulation rate of the obtained lutein liposomes was over 90%, the particle size distribution was uniform, the particle size was about 80 nm, and the in vitro antioxidant properties were good. The results show that liposomes, as a carrier, can effectively solve the instability of lutein, effectively inhibit the aggregation and fusion of liposomes and the leakage of core materials, reduce the fluidity of the bilayer of liposomes, and improve the physical stability of liposomes. Xia F et al. [45] [traduction]prepared lutein liposome precursors based on the supercritical fluid dispersion method. This process is environmentally friendly and has great potential for industrial application in the preparation of liposome precursors.

6 état actuel des demandes de lutéine

Lutein is one of the main active ingredients in health products for “relieving visual fatigue” approved for marketing by the China La nourritureand Drug Administration. Lutein ester was approved as a new resource food by the former Ministry of Health in Announcement No. 12 of 2008. In 2008, Lutein Ester Tablets Produit parby North China Pharmaceutical Co., Ltd. contained 3.2 mg of lutein per tablet. In 2013, Shanghai Grape King Enterprise Co., Ltd. launched a vision fatigue relief drink containing 3.2 mg of lutein per 100 mL of drink. The company By-Health Co., Ltd. has launched a soft capsule to relieve eye fatigue, each capsule containing 5 mg lutein.

La lutéine est toujours étudiée en tant que médicament, et il n’y a eu aucun rapport de médicaments d’ordonnance de lutéine au pays ou à l’étranger. Cependant, des recherches pertinentes ont montré que la lutéine a un certain effet sur les maladies ophtalmiques. Par exemple, Hu Bojie et al. [46] ont étudié l’application clinique de la lutéine et de la zéaxanthine dans la rétinopathie diabétique. Pour les patients atteints de rétinopathie diabétique simple, il existe une corrélation positive dans une certaine gamme entre l’acuité visuelle et la teneur en lutéine et en zéaxanthine dans le sérum. Xia Liying et al. [47] ont mené une étude clinique sur la lutéine pour le traitement de la dégénérescence maculaire liée à l’âge, et les résultats ont montré que les concentrations sériques de lutéine et de zéaxanthine étaient positivement corrélées à la concentration de pigment maculaire dans la rétine.

7 Conclusion

En résumé, la lutéine est un antioxydant naturel avec d’excellentes capacités de récupération des radicaux libres et de protection contre la lumière. Il a un large éventail d’effets biologiques, y compris des effets anti-tumoraux et immunomodulateurs, ainsi que des effets anti-cardiovasculaires de maladie. Il peut également prévenir et traiter efficacement les maladies de la région maculaire de l’œil (telles que les cataractes, la dégénérescence maculaire liée à l’âge, la rétinopathie diabétique, etc.), et a un grand potentiel dans le développement de médicaments pour le traitement des maladies de la région maculaire de l’œil. Cependant, le développement et l’utilisation de la lutéine posent encore de nombreux problèmes, tels que la grande taille des particules des préparations traditionnelles, l’influence de l’action gastro-intestinale et la faible biodisponibilité, qui doivent être étudiés en profondeur. La préparation de nanoparticules et les préparations de nano-liposomes qui reproduisent les structures de la membrane cellulaire peuvent être considérées dans le processus de préparation pour maximiser la biodisponibilité, réduire la dose et la toxicité du médicament, et également protéger la lutéine contre la destruction par les enzymes gastro-intestinales. D’autres recherches pourraient être effectuées à l’avenir sur les gouttes ophtalmiques liposomales en lutéine.

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