Stduy sur Ginsenoside Rg1 Rb1 Rg3

La pharmacocinétique est l’étude des processus d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion des médicaments dans le corps....... C’est la clé pour étudier la forme et le mécanisme d’action des drogues. Ce n’est qu’en comprenant la pharmacocinétique d’un médicament que nous pourrons explorer en profondeur le mécanisme moléculaire de son action pharmacologique.

ginsénosidesSont les principaux ingrédients actifs dans la précieuse plante médicinale chinoise ginseng. Ils ont les fonctions de renforcer la mémoire [1], renforcer l’immunité [2-3], améliorer les vaisseaux sanguins [4], réguler la sécrétion endocrinienne [5], retarder le vieillissement [6] et combattre les tumeurs [7]. Ces dernières années, la recherche pharmacocinétique des ginsénosides est devenue un sujet de préoccupation brûlante au pays et à l’étranger. On passe maintenant en revue la pharmacocinétique des ginsénosides dans le corps et les facteurs qui les affectent.

1 pharmacocinétique de plusieurs monomères de ginsénoside

Bien que le ginseng, en tant que médecine traditionnelle chinoise, ait longtemps été prouvé pour avoir des effets pharmacologiques, la recherche sur sa situation dansEn directest encore à ses débuts, et la plupart de la recherche actuelle se concentre sur la pharmacocinétique deMonomères de ginsenoside.

1.1 pharmacocinétique du ginsénoside Rg1

GinseN ° de cataloguesaponine Rg1Peut facilement traverser la barrière intestinale et est absorbé de manière temporelle dans tout l’intestdansgrêle [8]. Feng Liang et al. [9] ont étudié la pharmacocinétique et les métabolites du Le ginsengsaponine 1, rue de la loichez les ratsaprès injection intraveineuse et administration orale. Après administration orale à des rats, la quantité de métabolites de ginsénoside Rg1 dans le corps dépasse celle du médicament d’origine. Quatre substances, le ginsénoside Rg1, le Rh1, le F1 et le protopanaxatriol, ont été détectées dans le Le plasmaet leur tmax était respectivement de 0,92, 3,64, 5,17 et 7,30 h. Et les TMR étaient de 2,68, 5,06, 6,65 et 5,33 h, respectivement, et les valeurs de l’auc0-t étaient de 2363,5, 4185,5, 3774,3 et 396,2 ng·h·mL-1, respectivement. Après administration intraveineuse, le ginsénoside Rg1 se trouvait principalement sous sa forme originale dans le corps du rat, avec seulement une petite quantité de metabolites. Trois substances, le ginsénoside Rg1, Rh1 et F1, ont été détectées dans son plasma, avec t1/2β de 3,12, 5,87 et 6,87 h, respectivement, et MRT de 1,92, 5,99 et 7,13 h, respectivement, AUC0-t de 1454,7, 597,5 et 805,6 ng·h·mL-1, respectivement. Lee et al. [10] ont étudié les caractéristiques pharmacocinétiques du métabolite K du ginsénoside Rg1 chez les humains. Les résultats ont montré que le composé K était absorbé dans le sang dans les 24 heures suivant l’administration orale de ginseng, et ses tmax, ρmax et asc étaient respectivement (10,76 ± 2,07) h, (27,89 ± 24,46) ng·mL−1 et (221,98 ± 221,42) μg·h·mL−1. L’l’absorptiondu composé K par le corps humadansn’est pas influencée par la flore intestinale, mais ses paramètres pharmacocinétiques sont liés au taux de conversion de la flore intestinale chez chaque sujet et il existe des différences individuelles.

1. Pharmacocinétique du ginsénoside Rg2

Ginsenoside Rg2, avec le Ginsenoside Rg1, est un Ginsenoside triterpèneL’invention concerne également un médicament candidat pour le traitement de maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires. Il a deux isomères, R et S. l’asc des différents isomères du ginsénoside Rg2 chez le ratest proportionnelle à la dose (injection intraveineuse: 10, 20, 50 mg·kg-1) et est compatible avec un modèle ouvert à un compartiment. Les paramètres pharmacocinétiques Ke, t1/2Ke, Ve et CLs n’ont pas été affectés par la dose administrée; Cependant, il y avait des différences significatives dans Ke, t1/2Ke et CLs entre S-ginsenoside-Rg2 et R-ginsenoside-Rg2 (P < 0,05) [11]. Gui et al. [12] ont administré 25 mg·kg-1 de 20(R, S) ginsénoside Rg2 [dont 2 mg·kg −1 de 20(R) ginsénoside-rg2 et 23 mg·kg −1 de 20(S) ginsénoside-rg2] à des rats par injection dans la veine de queue. On a constaté que le 20(R) -ginsénoside Rg2 et le 20 (S) -ginsénoside Rg2 pouvaient tous deux être détectés dans le sang 1. 5 H haprès l’injection. Et leurs principaux paramètres pharmacocinétiques t1/2α, t1/2β, K12, AUC et CLs étaient (4,024 6 ± 0,008 7) et (3,724 2 ± 0,045 9) min, (71,1999 ± 3,1586) et (38,4414 ± 1,1134) min, (0,0997 ± 0,157) et (0,0942 ± 0,0358) min-1, (197,7176 ± 5,1766) et (1092,5109 ± 83,0747) μg·min·mL-1, (0. 126 4 ± 0. 000 3) et (0. 023 2 ± 0. 001 3) min−1, et les paramètres pharmacocinétiques du ginsénoside Rg2, qui contient des isomères, sont conformes à un modèle à deux compartiments.

1. 3 pharmacocinétique du ginsénoside Rg3

Après l’injection intramusculaire de ginsénoside Rg3(1. 5 mg·kg-1), la distribution du contenu dans chaque organe du ratétait en ordre décroissant: Spleen > Coeur > Redans> Foie [13]. Cai et al. [14] ont utilisé LC-ESI-MS pour étudier la pharmacocinétique du ginsénoside Rg3 - lesdans le plasma de ratet ses métabolites dansvitro. Le ginsénoside Rg3 n’a pas été détecté dans l’urine du rat, que ce soit par voie orale (50 mg·kg-1) ou intraveineuse (5 mg·kg-1). Cependant, Rg3 peut être détecté dans le sang dans un délai de 1,5 h après l’injection intraveineuse et est rapidement métabolisé (demi-vie métabolique 14 min). D’autres études sur le métabolisme du ginsénoside Rg3 ont été effectuées dansIn vitroen simulant l’environnement gastro-intestinal. Il a été constaté que le principal métabolite était le protopanaxadiol, qui contient un groupe hydroxyle, tandis que le Rh2 et le protopanaxatriol, qui sont des métabolites reconnus, n’ont pas été détectés. En même temps, on a constaté que le ginsénoside Rg3 subissait principalement des réactions oxydatives dans le foie. Après 16 heures, le foie microsomal S9 du rat a oxydé le ginsénoside Rg3 à l’aglycone, qui a ensuite été oxydé par le cytochrome P450 aux 24,25-époxydes.

1. 4 pharmacocinétique du ginsénosideRe

Liu et al. [15] ont étudié laPharmacocinétique du ginsénoside Re Rechez l’homme....... Après administration orale à une dose de 200 mg·kg-1, la tmax et la t1/2 du ginsénoside Re étaient (1,19 ± 0,44) et (1,82 ± 0,75) h, l’asc0-t et l’asc0-∞ étaient (2. 476 ± 2. 281) et (2. 699 ± 2. 284) μg · · · · ·· · · ·h · L-1, respectivement, ρmax était (0. 939 ± 0. 549) μg · L-1, CL/F était (124 054 ± 84 725) L·h-1. Les métabolites du ginsénosideRe dans l’urine ont été étudiées plus en plus, et trois voies métaboliques du ginsenoside Re ont été déduites: ① Re→Rg1→F1→PPT, ② Re→Rg2→Rh1→PPT, et ③ Re→Rg1→Rh1→PPT. De plus, Joo et al. [16] ont constaté que l’extrait de ginsénoside peut favoriser l’absorption du ginsénoside Re. Le ginsénoside Re a été administré par voie orale à des doses de 10 mg·kg-1 et 50 mg·kg-1, la biodisponibilité absolue du ginsénoside Re dans l’extrait de saponine de ginseng chez les rats (0,33% et 0,75%) était plus élevée que celle de son monomère administré par voie orale (0,28% et 0,19%).

1.5 pharmacocinétique du ginsénoside Rb1

Ginsenoside Rb1 est la principale saponine de protopanaxadiol.Qian et al. [17] ont étudié les métabolites du ginsénoside Rb1 dans le sang, les matières fécales et l’urine de rat. L’administration intraveineuse (5 mg·kg-1) de ginsénoside Rb1 est principalement métabolisée dans le corps du rat par oxydation; Alors qu’après administration orale (100 mg·kg-1) de ginsénoside Rb1, des métabolites tels que Rd, Rg3, F2, Rh2 et C-K ont été détectés dans les matières fécales du rat. Et on suppose que la voie métabolique du Rb1 dans l’intestin du rat est: Rb1 → Rd → Rg3 ou F2 → Rh2 ou C-K → PPD. Les metabolites présents dans l’urine des rats sont semblables à ceux présents dans les matières fécales. La différence entre les métabolites de l’administration orale et de l’administration intraveineuse est que le ginsénoside Rb1 est principalement métabolisé en éliminant le groupe de sucre dans le tractus gastro-intestinal.

1. 6 pharmacocinétique du ginsénoside Rh2

Gu et al. [18] ont examiné laDistribution du ginsénoside Rh2 chez le rat....... Après une administration orale unique de ginsénoside Rh2 (3 mg·kg-1), la concentration la plus élevée a été observée dans le foie, tandis que les concentrations dans le cœur, la rate, l’estomac et les reins étaient semblables à la concentration sanguine. Une petite quantité était répartie dans les ovaires, les glandes surrénales et la graisse, tandis que Rh2 n’a pas été détecté dans le cerveau, la peau, les muscles et les testicules.

1. 7 pharmacocinétique du ginsénoside Rd

Ginsénoside Rd (10 mg·kg-1)La valeur maximale a été atteinte 0,5 h plus tard, avec un ρmax de (2 841,18 ± 473,03) ng·mL-1 et t1 /2 est (19. 29 ± 3. 44) h, AUC0-t est (27 161. 63 ± 8 116. 88) voir aussi: ng  ·  h  ·  ML-1, et d’autres études ont révélé que si le ginseng saponin Rd est administré par voie orale ou intraveineuse, des métabolites tels que Rg3, Rh2, Rd et Rb1 peuvent être détectés dans l’urine du rat [19]. Wang et al. [20] ont étudié la pharmacocinétique du ginsénoside Rd chez les chiens en administration intraveineuse (0,2 mg·kg-1) et orale (2 mg·kg-1). L’auc du ginsénoside Rd après administration intraveineuse et orale chez le chien était de (76 451,1 ± 15 874,8) et (1 930,3 ± 647,4) ng·h·mL-1, respectivement, et la biodisponibilité orale absolue était de 0,26%.

2 étude pharmacocinétique des ginsénosides dans le composé de médecine traditionnelle chinoise

Le composé de la médecine traditionnelle chinoise est l’essence de la théorie de la médecine traditionnelle chinoise, et est le foyer et le point chaud de la recherche de la médecine traditionnelle chinoise moderne. Ces dernières années, les chercheurs ont également étudié laPharmacocinétique des ginsénosides dans le composé....... Jiang Jie et al. [21] ont étudié les caractéristiques pharmacocinétiques du Shengmai Yin (une préparation composée de la médecine traditionnelle chinoise composée de ginseng, d’ophiopogon japonicus et de schisandra chinensis, avec le ginseng comme ingrédient principal) chez l’homme. Après administration d’une dose orale unique de 300 mL de Shengmai Yin à 12 volontaires sains, les profils pharmacocinétiques des ginsénosides Rg1 et Re ont tous deux suivi un modèle à un compartiment.

Les heures de pointe moyennes tmax pour Rg1 et Re étaient (4. 86 ± 1. 07) et (4. 75 ± 1. Les concentrations de pointe moyennes ρmax étaient respectivement de (26. 33 ± 12. 74) et (43. 32 ± 16. 47) μg · mL-1, respectivement. Les demi-vies d’élimination t1/2ke étaient (7. 99 ± 4. 63) et (7. 91 ± 4. 56) h, respectivement, la libération CL était (2. 73 ± 2. 50) et (1. 23 ± 1. Le volume apparent de distribution V était (31. 10 ± 32. 26) et (11. 96 ± 9. 40) mL, respectivement. AUC0-30 étaient (205. 96 ± 114. 57) et (338. 73 ± 89. 10) μg · h · mL-1, respectivement.Ginseng saponines Rg1 et ReSont soumis à une absorption cinétique de premier ordre et à une élimination dans le corps humain. Pendant ce temps, Lin Li et al. [22] ont utilisé un modèle de sac intestinal chez le rat pour étudier l’effet du composé composé ginseng sur l’absorption des ginsénosides Rg1, Re, Rb1 et Rd. Les résultats ont montré que, comparativement à un seul composant, le groupe composé à faible dose (0. 281 mg · mL-1) peut favoriser l’absorption des ginsénosides Rg1, Re, Rb1 et Rd, le groupe composé à dose moyenne (0. 563 mg · mL-1) et le groupe à forte dose (1. 125 mg · mL-1) n’a montré aucune différence significative dans l’absorption des quatre ingrédients, et l’absorption de ces quatre ingrédients a eu tendance à être inhibée par une augmentation de la dose composée.

3 facteurs affectant la pharmacocinétique des ginsénosides

L’absorption et la distribution des médicaments est un processus très complexe, et ses facteurs d’influence comprennent les différences d’espèces chez les sujets, les formes posologiques des médicaments, les voies d’administration et les doses administrées.

3. 1 sujets

En raison des différences entre les espèces animales, les modèles pharmacocinétiques des ginsénosides chez les différents animaux sont différents. Gu et al. [18] ont étudié la pharmacocinétique deGinsénoside Rh2Chez le chien et le rat. Le modèle pharmacocinétique du ginsénoside Rh2 après injection intraveineuse chez le chien Beagle (0,1 mg·kg-1) était un modèle ouvert à trois compartiments, tandis que chez le rat (0,1 mg·kg-1), il était un modèle à deux compartiments.

3. 2 forme posologique de médicament

La forme posologique a un effet significatif sur la pharmacocinétique du médicament à l’essai. Les modifications de la forme pharmaceutique entraînent des modifications des paramètres pharmacocinétiques.Ginseng saponine préparationsNe font pas exception. Rode Feng et al. [23] ont étudié le taux de libération in vitro et les caractéristiques d’absorption des nanoparticules solides de ginsénoside Rd (Rd-SLN) dans divers segments intestinaux de rats, et les ont comparées aux monomères de ginsénoside Rd. Le taux de libération cumulé du Rd-SLN après 120 h était de (89,6 ± 1,6 %), tandis que la solution témoin de ginsénoside Rd était presque entièrement libérée (97,21 ± 1,19 %) dans le même milieu après 12 h. Les taux d’absorption du Rd-SLN et du Rd dans les segments intestinaux des rats étaient également différents.

Il n’y avait aucune différence significative dans l’absorption des deux segments du duodéum et du jéjunum, et la différence dans les taux d’absorption des deux était significative dans les segments de l’iléon et du côlon. Dans les mêmes conditions posologiques, le pic de concentration sanguine du groupe Rd-SLN était significativement plus élevé que celui du groupe Rd, et t1/2 et MRT étaient significativement prolongés. Les AUMC, AUC0-t et AUC0→∞ de la première étaient respectivement environ 2 fois, 1,5 fois et 2 fois celles de la seconde. Les résultats montrent que le Rd-SLN peut ralentir la libération du médicament, augmenter l’absorption du médicament dans l’intestin, améliorer significativement la biodisponibilité de l’administration orale, et prolonger sa demi-vie dans le sang. De plus, Gu et al. [18] ont étudié les changements dans les paramètres pharmacocinétiques du 20(R) -ginsénoside Rh2 avant et après la micronisation chez les chiens Beagle. Des chiens Beagle ont été administrés par voie orale (1 mg·kg-1) de 20(R) -ginsénoside Rh2 et sa poudre micronisée, respectivement des concentrations de médicaments sanguins ont été échantillonnées et testées à 0,25, 0,5, 0,75, 1,0, 1,5, 2, 3, 5, 7, 9, 12, 24 et 36 h après l’administration. Les résultats ont montré que le ρmax, l’auc et la biodisponibilité deMicronisé 20(R) -ginsénoside Rh2Étaient environ deux fois celles du médicament original, ce qui indique que le 20(R) -ginsénoside Rh2 micronisé peut se dissoudre mieux dans le liquide intestinal et entrer plus facilement dans le sang.

3. 3 voie d’administration

Gu et al. [24] ont examiné laModifications pharmacocinétiques du ginsénoside 20(R) -Rh2Après administration orale et intraveineuse chez les chiens Beagle. La courbe pharmacocinétique du ginsénoside 20(R) -Rh2 après injection intraveineuse (0. 1 mg · kg-1) était conforme à un modèle à trois compartiments, et les principaux paramètres pharmacocinétiques t1/2, CL et AUC0-∞ étaient (8. 0 ± 2. 8) h, (0,1 ± 0,03) L · kg-1 · h-1, (857,0 ± 209,6) ng · h · mL-1, et une longue demi-vie terminale d’élimination, ce qui suggère que 20(R) -Rh2 peut s’accumuler dans l’organisme; Et le modèle pharmacocinétique après administration orale (1 mg·kg-1) est un modèle à deux compartiments. Les principaux paramètres pharmacocinétiques tmax, ρmax, t1/2 et AUC0-∞ sont (2,6 ± 1,3) h, (371,0 ± 199,6) ng·mL-1, (5,8 ± 2,6) h, (1215,7 ± 598,6) ng·h·mL−1. La lente absorption du 20(R)-Rh2 chez les chiens Beagle peut être liée à sa mauvaise solubilité et à sa dispersion. En outre, en raison de l’efflux de p-glycoprotéine et de l’action métabolique de la flore intestinale, la biodisponibilité absolue du médicament chez les chiens Beagle est faible, seulement (16,1 ± 11,3)%. Par conséquent, le développement des formes posologiques pour 20(R) -Rh2 doit tenir compte de la méthode d’administration pour réduire la transformation et augmenter l’absorption du médicament.

3. 4  posologie

La recherche actuelle a révélé que pourGinsénosides de la même configurationDans la plage de doses établie, les paramètres pharmacocinétiques de chaque groupe de doses augmentent avec l’augmentation de la concentration de dose, mais il n’y a pas de différence significative (p et gt;0. 05). Deng Yuanhui et al. [25] ont étudié les caractéristiques pharmacocinétiques de l’injection de ginsenoside-Rd après une perfusion intraveineuse unique chez 12 volontaires chinois en bonne santé. Les résultats ont montré que les principaux paramètres pharmacocinétiques des trois doses (10, 40, 75 mg·kg-1): ρmax étaient (2,84 ± 0,47), (10,48 ± 1,74), (19,34 ± 2,62) mg·L-1, et t1/2 étaient (19,29 ± 3,44), (18,41 ± 2,92), (17,67 ± 2,01) h, et AUC0-t étaient (27,26 ± 8,12), (112,62 ± 24,08), et (208,36 ± 51,36) mg·h·L-1, respectivement. ρmax, AUC0-t et dose ont une bonne relation linéaire, augmentant proportionnellement à l’augmentation de la dose du médicament. Après correction de la dose et transformation du logarithme naturel, il n’y a pas de différence significative entre les trois doses de chaque paramètre par analyse de variance. Peng Ying et al. [26] ont étudié les caractéristiques pharmacocinétiques du ginsénoside Re à différentes doses chez les rats. Après injection intraveineuse de trois doses différentes (20, 30, 40 mg·kg-1) de ginsénoside Re, la pharmacocinétique des trois groupes de rats était tous des modèles à double compartiment. Les t1/2α étaient de 6,505, 6,817 et 4,499 min, t1/2 β de 28. 96, 30. 49 et 27. 57 min, respectivement, et l’auc était de 599. 31, 1 025. 65 et 1 415. 7 min · mg · L-1, respectivement. Les principaux paramètres cinétiques des trois groupes de rats étaient similaires et l’asc augmentait proportionnellement à l’augmentation de la dose, ce qui indique que l’élimination du Re est linéaire dans cette plage de doses.

4 nouvelles idées pour l’étude pharmacocinétique des ginsénosides

4.1 etude pharmacocinétique des metabolites

L’administration orale est actuellement la principale méthode d’administration de la plupart des composés de la saponine. Des études ont révélé qu’après administration orale, les composés de saponine sont facilement métabolisés par la flore intestinale, et la concentration sanguine du médicament original est faible. Par conséquent, certains chercheurs ont étudié la pharmacocinétique des ginsénosides en mesurant la concentration sanguine de leurs métabolites. Ren et al. [27] ont établi une méthode HPLC-APCI-MS pour la détermination du protopanaxadiol (PPD) 20(S) dans le plasma et ont étudié les caractéristiques pharmacocinétiques de PPD après administration orale chez le rat. Les résultats ont montré que le ρmax de PPD chez le rat était de (130,2 ± 41,5) ng·mL-1 et le tmax était de (150,0 ± 73,5) min. La biodisponibilité absolue de PPD était de (36,8 ± 12,4)%, 10 fois celle de sonPromédicaments ginsénosides Rg3 et Rh2, indiquant que la PPD est plus facilement absorbée dans la circulation sanguine. Par conséquent, la mesure de la concentration sanguine de PPD peut refléter plus précisément les caractéristiques pharmacocinétiques des ginsénosides Rg3 et Rh2.

4.2 pharmacocinétique de différents modèles de maladies

Dans le modèle du syndrome, le processus pharmacocinétique de la médecine traditionnelle chinoise est différent de celui des animaux physiologiques normaux. Par conséquent, il est plus instructif d’étudier la pharmacocinétique de la médecine traditionnelle chinoise sur la base des syndromes. Zhou Wei et al. [28] ont étudié les changements pharmacocinétiques des composants efficaces du Fang Qingnao Xuanqiao, y comprisGardenoside, ginsénoside Rg1, Rb1 et notoginsénoside R1, chez le rat dans des conditions normales et dans les stades aigus et de récupération de l’accident vasculaire cérébral. Les résultats ont montré que les composants efficaces de la formule Qingnao Xuanqiao: gardenia, ginseng saponine Rg1 et notoginseng saponine R1 étaient tous des modèles ouverts à deux compartiments dans le groupe normal et le groupe modèle, et ginseng saponine Rb1 était conforme à un modèle à un compartiment. L’absorption des quatre composants chez le rat a été rapide, atteignant ρmax en 45 minutes environ. L’élimination du gardenoside, du ginsénoside Rg1 et du notoginsénoside R1 est plus rapide, tandis que le ginsénoside Rb1 est plus lent. Pour différents animaux modèles, la concentration sanguine maximale et l’aire sous la courbe concentration sanguine — temps des quatre composantes sont, de la plus élevée à la plus basse, le groupe de modèle aigu > Modèle de récupération > Groupe normal. La biodisponibilité du groupe modèle au médicament est plus élevée que celle du groupe normal, indiquant que les animaux modèles ont une absorption accrue du Fang Qingnao Xuanqiao par rapport aux animaux normaux.

4. 3 pharmacocinétique intégrée multi-composants

Les effets de la médecine traditionnelle chinoise ont un mécanisme d’effets multicomposants et multi-cibles. Il est plus unilatéral d’expliquer le processus pharmacocinétique de la médecine traditionnelle chinoise et les prescriptions par les paramètres pharmacocinétiques d’un seul composant. Par conséquent, Li Xiaoyu et al. [29] ont utilisé les saponines panax notoginseng comme médicament modèle pour établir un modèle de recherche pharmacocinétique intégré basé sur l’aire sous la courbe (AUC0-∞) de chaque composant des saponines panax notoginseng avec un coefficient pondéral adapté. On a administré à des Rats des saponines totales de Panax notoginseng (300 mg·L-1) par gavage et (10 mg·L-1) par voie intraveineuse, ainsi que les concentrations de notoginsénoside R1.Ginsénoside Rg1, Rd, Re et Rb1Chez le rat, le plasma a été déterminé à l’aide de LC-ESI-MS. Après administration par gavage, les saponines totales de notoginseng sont rapidement absorbées dans l’organisme des rats, mais le t1/2 des saponines diol Rb1 et Rd est beaucoup plus grEt en plusque celui des saponines triol Rg1, Re et R1. Et les résultats du modèle d’étude pharmacocinétique intégré établi en utilisant le pourcentage de surface sous la courbe (asc0 -∞) de chaque composant comme facteur de pondération auto-défini ont montré que la courbe concentration-temps combinée était conforme à la loi d’élimination des médicaments administrés par gavage ou injection intraveineuse. Les saponines totales de Panax notoginseng sont rapidement absorbées par les rats. La pharmacocinétique intégrée t1/2 et l’asc après gavage et administration intraveineuse étaient de 18,88 et 19. 15 h et 25. 33, 84. 83 mg · h · L-1, respectivement. Ce modèle est conforme aux caractéristiques des modèles pharmacocinétiques classiques, et les paramètres obtenus peuvent caractériser la disposition globale de la médecine traditionnelle chinoise dans la plus grande mesure. Ceci fournit une nouvelle idée de recherche et une nouvelle méthode pour établir la recherche pharmacocinétique sur la médecine traditionnelle chinoise qui est conforme aux caractéristiques de la médecine traditionnelle chinoise.

5 perspectives

Les ginsénosides ont diverses activités biologiques et une efficacité clinique significative....... Des recherches approfondies ont été menées sur leurs effets pharmacologiques et leur comportement pharmacocinétique, et certains résultats ont été obtenus. Toutefois, certains domaines doivent encore être améliorés.

D’une part,Les ginsénosides sont facilement métabolisés par le tractus gastro-intestinalEt le foie, et leurs concentrations sanguines dans le corps sont faibles et pas faciles à détecter. Par conséquent, des techniques modernes d’analyse à haute sensibilité (GC-MS/MS, LC-MSn, lc-rmn, etc.) doivent être appliquées à la détection des ginsénosides in vivo. En même temps, étant donné que les substances qui exercent des effets sur les tissus cibles in vivo peuvent être leurs métabolites, il convient également de prêter attention à la détection et à l’analyse des métabolites ginsénosides. D’autre part, les études pharmacocinétiques des ginsénosides au pays et à l’étranger n’ont étudié que la relation entre la concentration sanguine et le temps d’un point de vue chimique [15,21], en ignorant le lien avec l’efficacité.

Par conséquent, dans les recherches futures, la pharmacocinétique desLes ginsénosides doivent être combinés avec la pharmacodynamiqueDes indicateurs pour explorer la relation tridimensionnelle entre la concentration et le temps-effet et établir un modèle d’analyse pharmacocinétique et pharmacodynamique simultanés, ce qui reflète de façon plus réaliste et objective le processus pharmacocinétique des ginsénosides dans le corps et fournit une certaine base pour l’efficacité clinique. En outre, il existe de nombreux types de ginsénosides dans le ginseng de médecine traditionnelle chinoise, et les paramètres pharmacocinétiques de chaque individu sont différents [30], qui ne peuvent pas être utilisés pour caractériser le comportement pharmacocinétique global et les caractéristiques du ginseng. Par conséquent, nous devrions nous inspirer de la théorie de la médecine traditionnelle chinoise et combiner des techniques expérimentales modernes telles que la métabolomique, la protéomique et les puces génétiques pour explorer de nouvelles méthodes de recherche pharmacocinétique sur les composants à effets multiples de la médecine traditionnelle chinoise dans une perspective de biologie des systèmes [31].

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