Etude sur la forme posologique d’extrait de Centella Asiatica

L’herbe chinoise centella asiatica a été enregistré pour la première fois dans le divin Husbandman' S classique de la Materia Medica et est utilisé en externe et en interne depuis plus de 2000 ans. Centella asiatica est l’herbe entière séchée de la plante Centella asiatica (L.) Urb. De la famille des apiacées. Il pousse dans les prairies ombragées et humides ou le long des bords des fossés. Il contient les triterpénoïdes pentacycliques asiaticoside, madecassoside, l’acide asiatique et l’acide madécassique, ainsi que des flavonoïdes tels que la quercétine et le kaempférol.Centella asiatica[1] est amère,Piquant et froid dans la nature, entrant dans les canaux du foie, de la rate et des reins. Il a pour effet de dissiper la chaleur et l’humidité, de détoxifier et de réduire l’enflure. Il est souvent utilisé pour traiter la jaunisse causée par la chaleur humide, la diarrhée causée par un coup de chaleur, la dysurie des pierres, l’embouchure et l’enflure causées par un poison, et les blessures causées par les chutes et les coups. Des chercheurs nationaux et étrangers ont en outre spécifié l’activité pharmacologique de Centella asiatica par des expériences animales ou des essais cliniques, et ont cherché à obtenir de meilleurs résultats cliniques en préparant de nouvelles préparations d’ingrédients liés à Centella asiatica.

1 activité pharmacologique

Les composants chimiques deCentella asiatica comprennent principalement asiaticoside, madecassoside,L’acide asiatique et l’acide madécassique. L’acide asiatique et l’acide madécassique sont les aglycones de l’asiaticoside et du madecassoside, respectivement. Voir Figure 1.

1.1 effet de stress antioxydant

Abdul Hisam EE et al. [2] ont étudié l’effet d’unExtrait combiné de moringa et centella asiatica(TGT-PRIMAAGE) sur le stress oxydatif induit par le peroxyde d’hydrogène (H2O2) dans les fibroblastes cutanés humains. Ils ont découvert que le TGT-PRIMAAGE peut réduire efficacement la production d’espèces réactives d’oxygène induite par h2o2. Dans les cellules traitées au TGT-PRIMAAGE, l’activité de la superoxyde dismutase et de la catalase a augmenté et la teneur en malondialdéhyde a diminué de manière significative. Cela indique que le TGT-PRIMAAGE peut protéger les cellules contre le stress oxydatif induit par h2o2 et empêcher le vieillissement cellulaire induit par h2o2.

Lin Chenxi et coll. [3] ont constaté queAsiaticoside peut réduire les lésions graisseusesEt soulager les dommages au foie dans un modèle d’hyperlipidémie de hamsters dorés. Le mécanisme peut être lié à l’amélioration de l’effet antioxydant du foie et à la réduction des lipides sanguins et des lipides hépatiques.

Mai Langjun et al. [4] ont constaté que:Asiaticoside peut réduire l’inflammation et les blessuresDans les poumons des rats nouveau-nés causés par l’hyperoxye, et d’améliorer les symptômes de la dysplasie bronchopulmonaire, et il y a un effet dose-dépendant. Il est supposé que le mécanisme d’action pourrait être lié à la diminution de l’expression du miR-155 et à l’augmentation de l’expression de l’inhibiteur du signal de la cytokine-1 (SOCS-1) dans les cellules sanguines périphériques.

1,2 favoriser la guérison des tissus et améliorer la microcirculation

Chiaretti M et coll. [5] ont étudié l’effet thérapeutique sur les fissures anales chroniques et ont constaté que, par rapport aux traitements traditionnels,Les patients traités par Centella asiatica ont connu une guérison précoceEt soulagement de la douleur, avec les flavonoïdes ayant le meilleur effet thérapeutique. Sastravaha G et al. [6-7] ont étudié l’effet des extraits combinés de Centella asiatica et de pomegranate peel sur la guérison parodontale chez les patients adultes atteints de parodontite après le détartrage et le rabotage racinaire, ont montré que l’administration topique d’extraits de Centella asiatica et de pomegranate peel plus le détartrage et le rabotage racinaire peut améliorer considérablement les symptômes cliniques des patients atteints de parodontite chronique. Paocharoen V [8] a constaté que l’extrait de Centella asiatica a pour effet de favoriser la cicatrisation des plaies, peut inhiber la cicatrisation des plaies diabétiques et raccourcir le temps de cicatrisation des plaies diabétiques.

Hu S et al. [9] ont constaté queLes préparations orales de Centella asiatica peuvent améliorer la microcirculation locale de la peau, augmenter l’épaisseur de la peau, favoriser la production de collagène, améliorer l’élasticité et réparer les dommages cutanés pendant la grossesse. SHEN X et al. [10] ont constaté que l’asiaticoside peut inhiber les cytokines pro-inflammatoires, favoriser l’hydratation de la peau, favoriser la sécrétion d’acide hyaluronique et maintenir l’homéostasie de la peau. Et a des applications médicales et cosmétiques potentielles. Cesarone MR et al. [11-13] ont constaté que la fraction triterpénoïde totale de Centella asiatica (TTFCA) a des effets thérapeutiques et amelioratifs sur les lésions microvasculaires de l’hypertension veineuse et la microcirculation, et a un effet positif sur la stabilisation des plaques de l’artère carotide à faible écho et à faible densité. Incandela l. et al. [14] ont constaté que la fraction triterpénoïde totale de Centella asiatica a un effet thérapeutique sur la microangiopathie, la neuropathie et l’œdème diabétiques.

1.3 améliore la fonction cognitive et la neuroprotection

Wong JH et coll. [15] ont conclu queExtrait de Centella asiatica (CA)Peut améliorer la cognition et augmenter l’occurrence synaptique, améliorant l’apprentissage et la mémoire. Des études pharmacocinétiques de l’ac ont également montré que les composants bioactifs de l’ac ont une faible solubilité lipidienne et une faible capacité à traverser la membrane intestinale, réduisant encore plus sa biodisponibilité orale. Cependant, il convient de noter que le madecassoside et l’asiaticoside peuvent atteindre différents organes cibles, en particulier le cerveau, dans un délai de 1 h après une administration unique, et rester dans les tissus cérébraux jusqu’à la 4ème heure d’observation, ce qui suggère que les composants actifs de Centella asiatica ont un effet cumulatif dans le corps.

Alzheimer&#La maladie S (ma) est une maladie neurodégénérative associée à un dysfonctionnement cholinergique et à une altération de l’homéostasie redox. Le D-gal est un agent de vieillissement, et l’aluminium est une neurotoxine connue pour être associée à la pathogenèse de la ma. Chiroma SM et al. [16-18] ont utilisé une combinaison de D-gal et de chlorure d’aluminium (AlCl3) pour préparer un modèle animal de la ma et pour étudier l’effet protecteur de Centella asiatica sur la cognition et l’ultrastructure cérébrale des rats induite par D-gal et AlCl3. Les résultats ont montré que D-gal et AlCl3 ont considérablement altéré le comportement et la fonction cognitive des rats, causé des dommages aux neurones pyramidaux dans la région CA1 de l’hippocampe, et causé des changements morphologiques dans l’ultrastructure de l’hippocampe. Centella asiatica a atténué le dysfonctionnement cognitif chez les rats en rétablissant la fonction cholinergique, en réduisant le stress oxydatif, et en prévenant les anomalies morphologiques.

Ar Rochmah M et al. ont étudié laEffets de l’extrait d’éthanol de Centella asiatica(CA) sur les niveaux du facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), de l’interleukine-10 (IL-10) et les niveaux du régulateur d’information silencieux 1 (SIRT1) et du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans l’hippocampe de rats souffrant de stress chronique [19]. Le TNF-α, l’il-10, le SIRT1 et le BDNF ont été mesurés au cours de l’expérience au moyen d’un test immuno-enzymatique. Il a été constaté que le niveau de TNF-α dans le groupe témoin du stress était significativement plus élevé que dans le groupe non témoin du stress. Dans toutes les conditions de stress, les rats recevant la dose la plus élevée de CA avaient le TNF-α moyen le plus faible et le BDNF moyen le plus élevé. Il n’y avait pas de différence significative entre les niveaux d’il-10 et de SIRT1 dans le groupe témoin du stress et le groupe non témoin du stress. Il est supposé que le tnf-α inférieur et le BDNF supérieur pourraient favoriser l’effet neuroprotecteur de Centella asiatica sur les rats souffrant de stress chronique. Yadav MK et al. [20] ont trouvé que l’extrait de Centella asiatica a l’effet neuroprotecteur d’inhiber l’activité de l’acétylcholinestérase et de favoriser la formation de la mémoire spatiale. Wattanathorn J et al. [21] ont constaté que Centella asiatica avait pour effet de soulager les fonctions cognitives et les troubles de l’humeur chez les personnes âgées en bonne santé.

1.4 effet antitumoral

Soyingbe OS et al. [22] ont utilisé des méthodes de diffusion par trou d’agar et de dilution par microplaque pour déterminer laActivité antibactérienne de Centella asiatica extrait.Les résultats ont montré que l’extrait avait de bons effets antibactériens et antiprolifératifs sur les lignées cellulaires cancéreuses sélectionnées dans l’étude, ce qui suggère que l’extrait de Centella asiatica peut être utilisé comme activateur immunitaire pour prévenir les infections chez les patients atteints de cancer immunodéprimés.

Un taux élevé de MAO-B peut entraîner une maladie neurodégénérative. Subaraja M et al. [23]Évalué l’effet de l’asiaticoside (da)Sur les niveaux et l’activité de la monoamine oxydase A et B (MAO-A et MAO-B). Ils ont constaté que la cn avait un effet négatif sur le contenu et l’activité des MAO-A et des MAO-B. Cette caractéristique est d’une grande importance pour la prévention et le traitement des maladies neurodégénératives telles que le Parkinson' S maladie.

1.5 effet anti-anxiété

Jana U et coll. [24] ont constaté que:Centella asiatica peut réduire considérablement les maladies liées à l’anxiété, et peut également réduire considérablement le stress et la dépression connexe. En outre, il a été constaté que Centella asiatica améliore encore les étudiants et#39; Adaptabilité et volonté d’apprendre, indiquant ainsi que Centella asiatica peut être utilisé comme un médicament efficace pour le traitement des troubles anxieux et devrait devenir un médicament anti-anxieux prometteur dans un avenir proche.

1.6 effet anti-inflammatoire

Viswanathan G et al. [25] ont enquêté surEffet protecteur de l’extrait de méthanol de Centella asiatica(CAM) sur le cerveau de souris et les astrocytes par administration combinée de CAM et de paracétamol. Les résultats ont montré que la CAM rendait inopérante la production de radicaux libres et d’azote réactif induits par le paracétamol et augmentait l’activité de clairance, qui était plus prononcée à des doses élevées. CAM a inhibé les dommages causés par l’acétaminophène aux astrocytes primaires de souris en inhibant l’expression des cytokines pro-inflammatoires et en augmentant significativement l’expression des cytokines anti-inflammatoires.

Liang et al. [26] [en] ont constaté que les astrocytes en culture primaire stimulés par le lipopolysaccharide (LPS) augmentaient significativement la libération de NO et l’expression des facteurs inflammatoires tnf-α, interleukine-1β (IL-1β) et interleukine-6 (IL-6) par rapport au groupe témoin à blanc. Après intervention avec l’asiaticoside, la libération de NO et l’expression du TNF-α, de l’il-1β et de l’il-6 ont été régulées de façon démodérée en fonction de la concentration. Il a été conclu que l’asiaticoside peut effectivement inhiber la libération de NO induite par le lipopolysaccharide dans les astrocytes et réduire l’expression des facteurs inflammatoires connexes, ce qui suggère queAsiaticoside a un bon effet dans l’amélioration des dommages inflammatoires cellulaires.

1.7 effet anti-diabétique

Oyenihi AB et al. [27] ont enquêté sur lesEffets de l’extrait de Centella asiatica sur les enzymes clés du glucoseEt le métabolisme du glycogène dans le muscle squelettique chez les rats diabétiques de type 2. Après administration orale d’un véhicule, de Centella asiatica (500, 1000 mg/kg) ou de metformique (300 mg/kg) pendant 14 jours consécutifs chez des rats diabétiques, les activités de l’hexokinase (HK), de la phosphofructokinase (PFK) et du fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) dans les muscles squelettiques ont été mesurées par spectrophotométrie, les activités de la glycogène synthase (GS) et de la glycogène phosphorylase (GP) ont été mesurées par radiochimie, et l’histologie des muscles squelettiques a été étudiée. On a constaté que comparativement aux rats non diabétiques, les activités de HK (25%), PFK (88%) et GS (38%) étaient réduites chez les rats diabétiques de type 2. Après administration orale de Centella asiatica (500 mg/kg), les activités de la PFK (7 fois) et de la FBPase (23%) ont augmenté chez les rats diabétiques de type 2, les activités de la GS (27%) et de la GP (50%) ont augmenté après administration orale de Centella asiatica (1000 mg/kg), et il n’y a pas eu de changement significatif dans l’activité de la GS et de la GP après administration orale de Centella asiatica (500 mg/kg). Les résultats suggèrent que Centella asiatica pourrait abaisser les niveaux de glucose dans le sang et augmenter la teneur en glycogène des muscles squelettiques chez les rats. En outre, l’étude a révélé que l’administration orale de Centella asiatica chez des rats diabétiques de type 2 inhibait les dommages morphologiques aux fibres des muscles squelettiques.

Forte R et al. [28-29] ont étudié l’effet thérapeutique deFlavonoïdes en combinaison avec Centella asiaticaEt la lutéoline sur l’œdème maculaire diabétique sans épaississement maculaire, eta constaté que la combinaison des trois administrés par voie orale était bénéfique pour les patients diabétiques d’œdème maculaire pour conserver la sensibilité rétinienne.

1.8 effet de blessure de reperfusion anti-ischémique

Wang Di [30] a conclu queAsiaticoside a un effet protecteur sur les lésions d’ischémie-reperfusion rénaleChez le rat. On présume que l’asiaticoside peut le faire en augmentant l’expression de la superoxyde dismutase sérique (SOD) dans le tissu rénal, en diminuant l’expression de malondialdéhyde (MDA), et en augmentant l’expression du gène de la tumeur 2 des lymphocytes b (Bcl-2), en inhibant l’expression de bcl2 associé X (Bax) et cystéine protéase (Caspase-3), il protège contre les lésions d’ischimie-reperfusion rénale.

2 nouvelles préparations

2.1 nouvelles préparations d’asiaticoside

Centella asiatica total glucosides(CTG) est un extrait de Centella asiatica. Les principes actifs sont les saponines triterpènes et leurs dérivés, dont l’asiaticoside et le madecassoside ont le contenu le plus élevé et l’activité la plus forte. Cependant, comme la GTC est principalement composée de macromolécules polaires, elle n’est pas facilement absorbée par l’épiderme de la peau ou le tractus intestinal pour atteindre le site de la lésion, son efficacité et son application sont quelque peu limitées. La nouvelle formulation apporte une solution à ce problème.

2.1.1 Liposomes

Les Liposomes[31] sont des corps sphériques formés par une ou plusieurs membranes moléculaires lipidiques concentriques ou non concentriques dispersées dans l’eau. La structure des liposomes est semblable à celle des membranes cellulaires. Lorsqu’il est utilisé pourEncapsuler asiaticoside,Ils peuvent être utilisés comme vecteur de drogue pour livrer le médicament à un site spécifique et le libérer lentement. Ils ont un effet important favorisant la perméation et un effet à libération prolongée à action prolongée, qui est bénéfique pour améliorer la biodisponibilité du médicament. Ils sont un véhicule topique idéal de livraison de médicaments de peau.

Dong Jiao Jiao [31] a conclu que non modifiéMadecassoside liposomesAvoir une fluidité de type liquide. Lorsqu’ils sont appliqués sur des brûlures ou des échaudures, ils ont une mauvaise adhérence et sont sujets à la perte de médicaments, augmentant la fréquence des changements de pansement. Pour résoudre ce problème, Dong Jiao Jiao et d’autres ont synthétisé un matériau sensible à la température PEG-PCL-PEG (PECE), dans la préparation de liposomes de madecassoside par la méthode d’émulsification secondaire, EPC et PECE avec différents rapports de masse ont été dissous dans la phase organique ensemble comme matériaux de membrane. Enfin, on a sélectionné des liposomes de madecassoside modifiés avec une bonne adhérence de la peau, l’utilisation de médicaments et une promotion significative de la cicatrisation des plaies.

Chen Jingyi et al. [32] ont préparé troisPréparations de liposomes asiaticoside,Liposomes D-mannose-asiaticoside et liposomes stearylamine-asiaticoside. Ils ont constaté qu’après que l’asiaticoside a été modifié en une préparation liposomale, la libération prolongée de l’asiaticoside a été considérablement améliorée, et l’effet de ciblage a été augmenté. Chen Jingyi et al. [33] ont également utilisé des polyélectrolytes naturels comme matériau de la capsule et asiaticoside comme médicament modèle pour préparer un nouveau type de capsules encapsulées par liposome en utilisant des liposomes cationiques comme modèles. Les capsules encapsulées par liposome asiaticoside obtenues présentaient un taux d’encapsulation élevé et une bonne reproductibilité.

L’étude a révélé que pour assurer l’application de capsules encapsulées de liposome dans le domaine biomédical, leur préparation doit être effectuée dans des conditions de procédé légères pour assurer au maximum l’activité biologique des cellules ou des protéines. L’encapsulation de liposome à base de liposome élimine l’étape de nucléation, réduit la toxicité ou les interactions causées par les réactifs de nucléation, et évite d’endommager la structure d’encapsulation par des forces externes. Dans le même temps, la taille des particules de l’encapsulation de liposome à base de liposome préparée à l’aide de liposomes est relativement petite, la charge de médicament est relativement élevée, et le liposome fini a une viscoélasticité semblable à un gel. Le Chitosan est biocompatible, a une faible toxicité et est biodégradable, il est donc choisi comme matériau pour les microcapsules en polyélectrolyte.

Yan Dan et al. [34] ont optimisé laProcessus de préparation de Centella asiatica total glucoside(CTG) liposomes et a constaté que lorsque le rapport de masse de lécithine au cholestérol était de 4:1, le rapport de masse de lécithine au CTG était de 23,22:1, et le rapport de volume de la phase organique à la phase aqueuse était de 7:1, les liposomes résultants étaient de forme sphérique, avec une surface lisse, aucune adhérence, et une bonne stabilité. Le liposome CTG a un taux élevé d’encapsulation, une petite taille de particules, une rétention élevée de la peau et un effet évident de libération soutenue.

2.1.2 microsphères

Les microsphères poreuses [35] sont un type de microsphères à structure poreuse, aussi appelées microéponges. L’intérieur des microsphères est rempli de pores interreliés, qui ont une capacité de charge élevée de médicament, peuvent améliorer la stabilité, réduire les effets secondaires, et réguler la libération lente des médicaments à la plus petite dose efficace. Ils ont une excellente affinité cutanée, ne sont pas sujets à la croissance des bactéries et des micro-organismes, et sont plus sûrs à utiliser parce qu’ils sont plus grands dans la taille et ne peuvent pas pénétrer l’épiderme.

Xie Shengyang [35] a utilisé la méthode de diffusion au solvant pour préparer des microsphères poreuses optimisées avec un bon taux d’encapsulation du médicament et une excellente morphologie des particules. Par rapport à la solution médicinale, le taux d’absorption cellulaire du médicament par les microsphères poreuses a été augmenté de 5,6 à 9,1 fois. Des expériences de cicatrisation In vivo ont montré queCentella asiatica polysaccharide microsphères poreusesOnt un effet significatif en favorisant la cicatrisation des plaies. Une étude de l’histopathologie de la peau de rat A montré que les microsphères poreuses polysaccharidiques de Centella asiatica peuvent favoriser de manière significative la régénération du collagène et des appendices cutanés. Les résultats montrent également que les microsphères d’éthyle cellulose ont une charge efficace et un effet de libération durable sur l’asiaticoside, ce qui peut améliorer la stabilité de l’asiaticoside, augmenter son absorption cellulaire, et améliorer son effet d’accélérer la réparation des dommages de la peau et la régénération.

2.1.3 microémulsion

Les microémulsions [36] peuvent modifier la structure des membranes cellulaires et améliorer la perméabilité du stratum corneum en raison de la présence d’une phase huileuse, d’un émulsifiant et d’un co-émulsifiant, et ont pour effet de favoriser l’absorption transdermique de médicaments.

Xiong Huimin et al. [36] ont optimisé laPrescription de microémulsion de saponine Centella asiatica.La microémulsion de saponine de Centella asiatica obtenue était de forme ronde et régulière, avec une distribution granulométrique relativement uniforme. Une comparaison A montré que la perméation transdermique cumulative de la microémulsion de saponine de Centella asiatica et du gel de microémulsion dans les 12 heures était significativement plus élevée que celle de la crème onguent de saponine de Centella asiatica. La quantité de médicament retenue dans la peau était respectivement de 3,3 et 6,7 fois celle de la crème asiaticoside pommade, respectivement. Il a été conclu que le gel de microémulsion d’asiaticoside peut augmenter considérablement l’administration transdermique cumulative du médicament et améliorer la rétention du médicament dans la peau, et devrait devenir un nouveau système topique d’administration de médicament pour asiaticoside.

2.1.4 nanolaits

Les nanolaits [37] sont de plus en plus utilisés dans la recherche sur l’administration transdermique de médicaments en tant que vecteurs de médicaments, car ils présentent les avantages d’accroître la solubilité du médicament, d’améliorer l’affinité cutanée, de réduire l’effet de barrière cutanée, d’augmenter le taux transdermique du médicament et d’augmenter la quantité de médicament conservée dans la peau.

Peng Qian et al. [37]Nanolaits préparés asiaticoside(ASI-NEs) et nanobullets (ASI-NBGs), et a comparé leurs propriétés transdermiques in vitro avec celles d’une pommade disponible dans le commerce. Les résultats transdermiques in vitro ont montré qu’après 12 h d’administration transdermique, la perméation cumulative par unité de surface d’asi-nes et d’asi-nbgs était 6,57 et 2,23 fois supérieure à celle du groupe témoin de pommades disponible dans le commerce, la rétention cutanée était 5,93 et 4,48 fois supérieure à celle du groupe témoin de pommades commerciales, respectivement. Il a montré qu’après avoir utilisé ASI-NEs et ASI-NBGs, la structure épidermique était fondamentalement intacte, le stratum corneum était lâche et mince, les fragments de kératine augmentaient, les espaces entre les cellules de la couche épineuse augmentaient, et les cellules de la couche basale étaient disposées de manière lâche.

Des études de microscopie confocale à balayage Laser (CLSM) ont montré que les ASI-NEs étiquetés avec la sonde fluorescente isothiocyanate de fluorescéine (FITC) ont pénétré rapidement dans la peau et ont été répartis uniformément dans le derme 6 h après l’application. La zone fluorescente et la densité optique intégrale (di) étaient respectivement 28,81 et 32,51 fois supérieures à celles du groupe témoin de la solution aqueuse FITC. Les résultats montrent que les ASI-NEs et asi-nbg préparés ont de bonnes propriétés transdermiques. Le mécanisme transdermique est principalement de détruire la microstructure du stratum corneum et d’utiliser les appendices de la peau pour transporter le médicament à travers la peau pour exercer un effet thérapeutique. L’étude a également constaté que les NBGs peuvent améliorer la fluidité de la nanoémulsion, prolonger le temps de séjour de la nanoémulsion sur la peau, augmenter la stabilité du médicament, et améliorer le taux d’absorption transdermique. Il s’agit d’un nouveau système d’administration de médicaments transdermiques avec de larges perspectives d’application.

2.1.5 Gels

Les pommades en Gel [38] sont fabriquées en enduisant une matrice de Gel hydrophile sur un tissu non tissé ou un autre matériau de support. Non seulement la pâte est uniforme et non grasse, mais le nombre d’administrations est également réduit, ce qui améliore considérablement la conformité des patients. Cui Xiaojun [38] a utilisé NP700 comme basePommade gel Centella asiatica préparéeAvec les glycosides totaux de Centella asiatica et le gel d’aloe vera comme base, et comparé aux médicaments disponibles sur le marché, ila été constaté que le taux de libération de la pommade de gel de Centella asiatica était plus rapide, le processus cinétique de libération in vitro était plus conforme au modèle Higuchi, et il avait un meilleur effet cicatriciant. En même temps, l’ajout de l’aloe vera a également effectivement accéléré le temps de cicatrisation.

2.2 dérivés de l’acide Centella asiatica

L’acide Centella asiatica est un ingrédient actif multifonctionnel,Mais son application est limitée en raison de sa faible solubilité, sa faible biodisponibilité et sa difficulté à franchir la barrière hémato-encéphalique. Certains chercheurs ont modifié la structure et amélioré les propriétés de l’acide centella asiatica pour obtenir des dérivés ayant une biodisponibilité plus élevée et une meilleure activité, ce qui est d’une grande importance pour l’application et le développement de l’acide centella asiatica [39].

Li Xiaoxiao [40-41]Acide asiatique utilisé comme composé de plombEt adopté une méthode de conception de médicaments assistée par ordinateur. En simulant l’amorce de la protéine Survivin et des inhibiteurs de petites molécules, le groupe actif A été extrait et introduit dans l’anneau A d’acide asiatique. Au même moment, la structure de position du C-28 a été modifiée pour obtenir une série de dérivés d’acides asiatiques. Après élimination de composés à haute toxicité et à difficulté de synthèse, 12 dérivés de l’acide centella avec de nouvelles structures et une activité exceptionnelle ont été virtuellement criblé, et il a été constaté que l’activité anti-tumorales des composés synthétisés était supérieure à celle de l’acide centella parent.

Zhu Bing et al. [42] ont synthétisé le dérivé de l’acide asiatique (A1) 3,23-o-isopropylidène en introduisant un groupe d’isopropylidène entre les 3e et 23e positions de l’acide asiatique, et le dérivé de l’ester benzylique de l’acide asiatique (Z3) en introduisant un groupe benzyle à la 28e position. Après administration de ces deux dérivés par gavage à des rats et comparaison avec les paramètres pharmacocinétiques après gavage avec de l’acide asiatique, ila été constaté que la biodisponibilité absolue de A1 était 4,67 fois celle de l’acide asiatique, et que les propriétés pharmacocinétiques étaient supérieures à celles de l’acide asiatique, ce qui le rendait utile pour le développement et la recherche.

Feng Zhonghua et al. [43] ont synthétisé six nouveaux dérivés d’azote de l’acide madécasique en modifiant la structure de l’acide madécasique.L’acide madécassique lui-mêmeA une certaine activité antitumorale, et les dérivés d’azote de l’acide madécassique obtenus après modification sont censé présenter une activité antitumorale plus forte.

3 Discussion et conclusion

Dans les recherches actuelles surNouvelles préparations Centella asiatica,L’activité pharmacologique des préparations à base de glycoside de Centella asiatica s’est principalement concentrée sur l’absorption transdermique, alors qu’il y a eu relativement plus d’études sur l’activité pharmacologique in vivo des dérivés de l’acide de Centella asiatica. Certains chercheurs ont découvert que la solubilité des matières grasses des ingrédients bioactifs dans Centella asiatica est faible, et qu’ils ont une faible capacité à traverser la membrane intestinale, ce qui réduit encore plus leur biodisponibilité orale. En réponse à ce problème, si Centella asiatica est préparée dans une nouvelle formulation pour une application clinique, l’activité pharmacologique In vivo de Centella asiatica peut-il être augmentée pour obtenir de meilleurs effets thérapeutiques cliniques? Cependant, il y a eu peu de recherche sur l’activité pharmacologique de Centella asiatica in vivo. L’auteur estime que cela peut être une orientation de recherche pour des études ultérieures.

Centella asiatica a été enregistréDans le Shennong Bencao Jing (Shennong' S classique de la Materia Medica) dès le ve siècle. Il a été utilisé en médecine depuis des milliers d’années et a été prouvé pour être efficace. Cependant, seuls deux médicaments chinois exclusifs contenant centella asiatica sont inclus dans l’édition 2015 de la pharmacopée du peuple ' S de la république de Chine, indiquant que centella asiatica a encore une grande valeur de recherche et de larges perspectives d’application dans la clinique. Dans la recherche future, nous devrions utiliser des techniques et des méthodes modernes pour étudier l’activité In vivo des nouvelles préparations de Centella asiatica, explorer leur biodisponibilité et mener des recherches précliniques plus approfondis et approfondis, afin de jouer un rôle positif dans le développement de nouveaux médicaments de Centella asiatica.

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