Etude sur la forme posologique d’extrait de Centella Asiatica

L’herbe chinoise centella asiatica a été enregistré pour la première fois dans le divin Husbandman's Classic of the Materia Medica and has been used externally and internally for more than 2,000 years. Centella asiatique is the dried whole herb of the plant Centella asiatica (L.) Urb. in the family Apiaceae. It grows in shady, damp meadows or along the edges of ditches. It contains the pentacyclic triterpenoids asiaticoside, madecassoside, asiatic acid and madecassic acid, as well as flavonoids such as quercetin and kaempferol. Centella asiatica[1] is bitter, pungent and cold in nature, entering the liver, spleen and kidney channels. It has the effects of clearing away heat and dampness, detoxifying and reducing swelling. It is often used to treat damp-heat jaundice, heatstroke diarrhea, stone dysuria, carbuncle and swelling caused by poison, and injuries from falls and blows. Domestic and foreign researchers have further specified the pharmacological activity of Centella asiatica through animal experiments or clinical trials, and have sought to achieve better clinical results by preparing new preparations of Centella asiatica-related ingredients.

1 activité pharmacologique

Les composants chimiques de Centella asiatica comprennent principalement l’asiaticoside, le madecassoside, l’acide asiatique et l’acide madecasique. L’acide asiatique et l’acide madécassique sont les aglycones de l’asiaticoside et du madecassoside, respectivement. Voir Figure 1.

1.1 effet de stress antioxydant

Abdul Hisam EE et al. [2] ont étudié l’effet d’un extrait combiné de moringa et de centella asiatica (TGT-PRIMAAGE) sur le stress oxydatif induit par le peroxyde d’hydrogène (H2O2) dans les fibroblastes cutanés humains. Ils ont découvert que le TGT-PRIMAAGE peut réduire efficacement la production d’espèces réactives d’oxygène induite par h2o2. Dans les cellules traitées au TGT-PRIMAAGE, l’activité de la superoxyde dismutase et de la catalase a augmenté et la teneur en malondialdéhyde a diminué de manière significative. Cela indique que le TGT-PRIMAAGE peut protéger les cellules contre le stress oxydatif induit par h2o2 et empêcher le vieillissement cellulaire induit par h2o2.

Lin Chenxi et al. [3] ont constaté que l’asiaticoside peut réduire les lésions graisseuses et soulager les dommages au foie dans un modèle d’hyperlipidémie de hamsters dorés. Le mécanisme peut être lié à l’amélioration de l’effet antioxydant du foie et à la réduction des lipides sanguins et des lipides hépatiques.

Mai Langjun et al. [4] found that asiaticoside can reduce inflammation and injury in the lungs of newborn rats caused by hyperoxia, and improve the symptoms of bronchopulmonary dysplasia, and there is a dose-dependent effect. It is speculated that the mechanism of action may be related to downregulating the expression of miR-155 and upregulating the expression of signal inhibitor of cytokine-1 (SOCS-1) in peripheral blood cells.

1,2 favoriser la guérison des tissus et améliorer la microcirculation

Chiaretti M et al. [5] ont étudié l’effet thérapeutique sur les fissures anales chroniques et ont constaté que par rapport aux traitements traditionnels, les patients traités par Centella asiatica ont connu une guérison précoce et un soulagement de la douleur, les flavonoïdes ayant le meilleur effet thérapeutique. Sastravaha G et al. [6-7] ont étudié l’effet des extraits combinés de Centella asiatica et de pomegranate peel sur la guérison parodontale chez les patients adultes atteints de parodontite après le détartrage et le rabotage racinaire, ont montré que l’administration topique d’extraits de Centella asiatica et de pomegranate peel plus le détartrage et le rabotage racinaire peut améliorer considérablement les symptômes cliniques des patients atteints de parodontite chronique. Paocharoen V [8] a constaté que l’extrait de Centella asiatica a pour effet de favoriser la cicatrisation des plaies, peut inhiber la cicatrisation des plaies diabétiques et raccourcir le temps de cicatrisation des plaies diabétiques.

Hu S et al. [9] ont constaté queoral Centella asiatica preparations can improve local skin microcirculation, increase skin thickness, promote collagen production, improve elasticity, and repair skin damage during pregnancy. SHEN X et al. [10] found that asiaticoside can inhibit pro-inflammatory cytokines, promote skin hydration, promote hyaluronic acid secretion, and maintain skin homeostasis. and has potential medical and cosmetic applications. Cesarone MR et al. [11-13] found that the total triterpenoid fraction of Centella asiatica (TTFCA) has therapeutic and ameliorative effects on venous hypertension microvascular lesions and microcirculation, and has a positive effect on stabilizing low-echo, low-density carotid artery plaques. Incandela L et al. [14] found that the total triterpenoid fraction of Centella asiatica has a therapeutic effect on diabetic microangiopathy, neuropathy and edema.

1.3 améliore la fonction cognitive et la neuroprotection

Wong JH et coll. [15] ont conclu queCentella asiatica (CA) extract can enhance cognition and increase synaptic occurrence, improving learning and memory. Pharmacokinetic studies of CA have also shown that the bioactive components of CA have low lipid solubility and poor ability to cross the intestinal membrane, further reducing its oral bioavailability. However, it is worth noting that madecassoside and asiaticoside can reach various target organs, especially the brain, within 1 h after a single administration, and remain in brain tissue until the 4th hour of observation, suggesting that the active components of Centella asiatica have a cumulative effect in the body.

Alzheimer&#La maladie S (ma) est une maladie neurodégénérative associée à un dysfonctionnement cholinergique et à une altération de l’homéostasie redox. Le D-gal est un agent de vieillissement, et l’aluminium est une neurotoxine connue pour être associée à la pathogenèse de la ma. Chiroma SM et al. [16-18] ont utilisé une combinaison de D-gal et de chlorure d’aluminium (AlCl3) pour préparer un modèle animal de la ma et pour étudier l’effet protecteur de Centella asiatica sur la cognition et l’ultrastructure cérébrale des rats induite par D-gal et AlCl3. Les résultats ont montré que D-gal et AlCl3 ont considérablement altéré le comportement et la fonction cognitive des rats, causé des dommages aux neurones pyramidaux dans la région CA1 de l’hippocampe, et causé des changements morphologiques dans l’ultrastructure de l’hippocampe. Centella asiatica a atténué le dysfonctionnement cognitif chez les rats en rétablissant la fonction cholinergique, en réduisant le stress oxydatif, et en prévenant les anomalies morphologiques.

Ar Rochmah M et al. studied the effects of Centella asiatica ethanol extract (CA) on the levels of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), interleukin-10 (IL-10) and the levels of silent information regulator 1 (SIRT1) and brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the hippocampus of rats with chronic stress [19]. TNF-α, IL-10, SIRT1 and BDNF were measured in the experiment using enzyme-linked immunosorbent assay. It was found that the TNF-α level in the stress control group was significantly higher than that in the non-stress control group. Under all stress conditions, the rats receiving the highest dose of CA had the lowest average TNF-α and the highest average BDNF. There was no significant difference in IL-10 and SIRT1 levels between the stress control group and the non-stress control group. It is speculated that the lower TNF-α and higher BDNF may promote the neuroprotective effect of Centella asiatica on rats with chronic stress. Yadav MK et al. [20] found that Centella asiatica extract has the neuroprotective effect of inhibiting acetylcholinesterase activity and promoting spatial memory formation. Wattanathorn J et al. [21] found that Centella asiatica has the effect of alleviating cognitive function and mood disorders in healthy older adults.

1.4 effet antitumoral

Soyingbe OS et al. [22] ont utilisé des méthodes de diffusion par trous d’agar et de dilution sur microplaques pour déterminer l’activité antibactérienne de l’extrait de Centella asiatica. Les résultats ont montré que l’extrait avait de bons effets antibactériens et antiprolifératifs sur les lignées cellulaires cancéreuses sélectionnées dans l’étude, ce qui suggère que l’extrait de Centella asiatica peut être utilisé comme activateur immunitaire pour prévenir les infections chez les patients atteints de cancer immunodéprimés.

Un taux élevé de MAO-B peut entraîner une maladie neurodégénérative. Subaraja M et al. [23] ont évalué l’effet de l’asiaticoside (ma) sur les concentrations et l’activité de la monoamine oxydase A et B (MAO-A et MAO-B). Ils ont constaté que la cn avait un effet négatif sur le contenu et l’activité des MAO-A et des MAO-B. Cette caractéristique est d’une grande importance pour la prévention et le traitement des maladies neurodégénératives telles que le Parkinson' S maladie.

1.5 effet anti-anxiété

Jana U et al. [24] ont constaté que Centella asiatica peut réduire considérablement les maladies liées à l’anxiété, et peut également réduire considérablement le stress et la dépression associée. En outre, il a été constaté que Centella asiatica améliore encore les étudiants et#39; Adaptabilité et volonté d’apprendre, indiquant ainsi que Centella asiatica peut être utilisé comme un médicament efficace pour le traitement des troubles anxieux et devrait devenir un médicament anti-anxieux prometteur dans un avenir proche.

1.6 effet anti-inflammatoire

Viswanathan G et al. [25] investigated the protective effect of Centella asiatica methanol extract (CAM) on mouse brain and astrocytes by administering CAM and paracetamol in combination. The results showed that CAM reversed the production of free radicals and reactive nitrogen induced by paracetamol, and increased clearance activity, which was more pronounced at high doses. CAM inhibited the damage caused by acetaminophen to primary mouse astrocytes by inhibiting the expression of pro-inflammatory cytokines and significantly increasing the expression of anti-inflammatory cytokines.

Liang et al. [26] [en] ont constaté que les astrocytes en culture primaire stimulés par le lipopolysaccharide (LPS) augmentaient significativement la libération de NO et l’expression des facteurs inflammatoires tnf-α, interleukine-1β (IL-1β) et interleukine-6 (IL-6) par rapport au groupe témoin à blanc. Après intervention avec l’asiaticoside, la libération de NO et l’expression du TNF-α, de l’il-1β et de l’il-6 ont été régulées de façon démodérée en fonction de la concentration. Il a été conclu que l’asiaticoside peut effectivement inhiber la libération de NO induite par le lipopolysaccharide dans les astrocytes et réduire l’expression des facteurs inflammatoires connexes, ce qui suggère que l’asiaticoside a un bon effet dans l’amélioration des dommages inflammatoires cellulaires.

1.7 effet anti-diabétique

Oyenihi AB etal. [27] ont étudié les effets de l’extrait de Centella asiatica sur les enzymes clés du métabolisme du glucose et du glycogène dans les muscles squelettiques de rats diabétiques de type 2. Après administration orale d’un véhicule, de Centella asiatica (500, 1000 mg/kg) ou de metformique (300 mg/kg) pendant 14 jours consécutifs chez des rats diabétiques, les activités de l’hexokinase (HK), de la phosphofructokinase (PFK) et du fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) dans les muscles squelettiques ont été mesurées par spectrophotométrie, les activités de la glycogène synthase (GS) et de la glycogène phosphorylase (GP) ont été mesurées par radiochimie, et l’histologie des muscles squelettiques a été étudiée. On a constaté que comparativement aux rats non diabétiques, les activités de HK (25%), PFK (88%) et GS (38%) étaient réduites chez les rats diabétiques de type 2. Après administration orale de Centella asiatica (500 mg/kg), les activités de la PFK (7 fois) et de la FBPase (23%) ont augmenté chez les rats diabétiques de type 2, les activités de la GS (27%) et de la GP (50%) ont augmenté après administration orale de Centella asiatica (1000 mg/kg), et il n’y a pas eu de changement significatif dans l’activité de la GS et de la GP après administration orale de Centella asiatica (500 mg/kg). Les résultats suggèrent que Centella asiatica pourrait abaisser les niveaux de glucose dans le sang et augmenter la teneur en glycogène des muscles squelettiques chez les rats. En outre, l’étude a révélé que l’administration orale de Centella asiatica chez des rats diabétiques de type 2 inhibait les dommages morphologiques aux fibres des muscles squelettiques.

Forte R et al. [28-29] ont étudié l’effet thérapeutique des flavonoïdes en association avec la Centella asiatica et la lutéoline sur l’œdème maculaire diabétique sans épaississement maculaire, et ont constaté que l’association des trois administrés par voie orale était bénéfique pour les patients diabétiques d’œdème maculaire pour maintenir la sensibilité rétine.

1.8 effet de blessure de reperfusion anti-ischémique

Wang Di [30] a constaté que l’asiaticoside a un effet protecteur sur les lésions d’ischémie-reperfusion rénale chez les rats. On présume que l’asiaticoside peut le faire en augmentant l’expression de la superoxyde dismutase sérique (SOD) dans le tissu rénal, en diminuant l’expression de malondialdéhyde (MDA), et en augmentant l’expression du gène de la tumeur 2 des lymphocytes b (Bcl-2), en inhibant l’expression de bcl2 associé X (Bax) et cystéine protéase (Caspase-3), il protège contre les lésions d’ischimie-reperfusion rénale.

2 nouvelles préparations

2.1 nouvelles préparations d’asiaticoside

Centella asiatica total glucosides (CTG) is an extract of Centella asiatica. The active ingredients are triterpene saponins and their derivatives, of which asiaticoside and madecassoside have the highest content and the strongest activity. However, because CTG is mostly composed of polar macromolecules, it is not easily absorbed through the skin epidermis or the intestinal tract to reach the lesion site, so its efficacy and application are somewhat limited. The new formulation provides a solution to this problem.

2.1.1 Liposomes

Les Liposomes[31] sont des corps sphériques formés par une ou plusieurs membranes moléculaires lipidiques concentriques ou non concentriques dispersées dans l’eau. La structure des liposomes est semblable à celle des membranes cellulaires. Lorsqu’ils sont utilisés pour encapsuler l’asiaticoside, ils peuvent être utilisés comme véhicule de drogue pour livrer le médicament à un site spécifique et le libérer lentement. Ils ont un effet important favorisant la perméation et un effet à libération prolongée à action prolongée, qui est bénéfique pour améliorer la biodisponibilité du médicament. Ils sont un véhicule topique idéal de livraison de médicaments de peau.

Dong Jiao Jiao [31] a constaté que les liposomes de madecassoside non modifiés ont une fluidité semblable à celle d’un liquide. Lorsqu’ils sont appliqués sur des brûlures ou des échaudures, ils ont une mauvaise adhérence et sont sujets à la perte de médicaments, augmentant la fréquence des changements de pansement. Pour résoudre ce problème, Dong Jiao Jiao et d’autres ont synthétisé un matériau sensible à la température PEG-PCL-PEG (PECE), dans la préparation de liposomes de madecassoside par la méthode d’émulsification secondaire, EPC et PECE avec différents rapports de masse ont été dissous dans la phase organique ensemble comme matériaux de membrane. Enfin, on a sélectionné des liposomes de madecassoside modifiés avec une bonne adhérence de la peau, l’utilisation de médicaments et une promotion significative de la cicatrisation des plaies.

Chen Jingyi et al. [32] ont préparé trois préparations de liposomes asiaticoside, de liposomes D-mannose-asiaticoside et de liposomes stearylamine-asiaticoside. Ils ont constaté qu’après que l’asiaticoside a été modifié en une préparation liposomale, la libération prolongée de l’asiaticoside a été considérablement améliorée, et l’effet de ciblage a été augmenté. Chen Jingyi et al. [33] ont également utilisé des polyélectrolytes naturels comme matériau de la capsule et asiaticoside comme médicament modèle pour préparer un nouveau type de capsules encapsulées par liposome en utilisant des liposomes cationiques comme modèles. Les capsules encapsulées par liposome asiaticoside obtenues présentaient un taux d’encapsulation élevé et une bonne reproductibilité.

L’étude a révélé que pour assurer l’application de capsules encapsulées de liposome dans le domaine biomédical, leur préparation doit être effectuée dans des conditions de procédé légères pour assurer au maximum l’activité biologique des cellules ou des protéines. L’encapsulation de liposome à base de liposome élimine l’étape de nucléation, réduit la toxicité ou les interactions causées par les réactifs de nucléation, et évite d’endommager la structure d’encapsulation par des forces externes. Dans le même temps, la taille des particules de l’encapsulation de liposome à base de liposome préparée à l’aide de liposomes est relativement petite, la charge de médicament est relativement élevée, et le liposome fini a une viscoélasticité semblable à un gel. Le Chitosan est biocompatible, a une faible toxicité et est biodégradable, il est donc choisi comme matériau pour les microcapsules en polyélectrolyte.

Yan Dan et al. [34] ont optimisation du processus de préparation des liposomes de glucoside total (CTG) de Centella asiatica et ont constaté que lorsque le rapport massique de la lécithine au cholestérol était de 4:1, le rapport massique de la lécithine au cholestérol était de 23,22:1, et le rapport volumique de la phase organique à la phase aqueuse était de 7:1, les liposomes résultants étaient de forme sphérique, avec une surface lisse, aucune adhérence et une bonne stabilité. Le liposome CTG a un taux élevé d’encapsulation, une petite taille de particules, une rétention élevée de la peau et un effet évident de libération soutenue.

2.1.2 microsphères

Les microsphères poreuses [35] sont un type de microsphères à structure poreuse, aussi appelées microéponges. L’intérieur des microsphères est rempli de pores interreliés, qui ont une capacité de charge élevée de médicament, peuvent améliorer la stabilité, réduire les effets secondaires, et réguler la libération lente des médicaments à la plus petite dose efficace. Ils ont une excellente affinité cutanée, ne sont pas sujets à la croissance des bactéries et des micro-organismes, et sont plus sûrs à utiliser parce qu’ils sont plus grands dans la taille et ne peuvent pas pénétrer l’épiderme.

Xie Shengyang [35] a utilisé la méthode de diffusion au solvant pour préparer des microsphères poreuses optimisées avec un bon taux d’encapsulation du médicament et une excellente morphologie des particules. Par rapport à la solution médicinale, le taux d’absorption cellulaire du médicament par les microsphères poreuses a été augmenté de 5,6 à 9,1 fois. Des expériences de cicatrisation In vivo ont montré que les microsphères poreuses polysaccharides de Centella asiatica ont un effet significatif sur la cicatrisation des plaies. Une étude de l’histopathologie de la peau de rat A montré que les microsphères poreuses polysaccharidiques de Centella asiatica peuvent favoriser de manière significative la régénération du collagène et des appendices cutanés. Les résultats montrent également que les microsphères d’éthyle cellulose ont une charge efficace et un effet de libération durable sur l’asiaticoside, ce qui peut améliorer la stabilité de l’asiaticoside, augmenter son absorption cellulaire, et améliorer son effet d’accélérer la réparation des dommages de la peau et la régénération.

2.1.3 microémulsion

Les microémulsions [36] peuvent modifier la structure des membranes cellulaires et améliorer la perméabilité du stratum corneum en raison de la présence d’une phase huileuse, d’un émulsifiant et d’un co-émulsifiant, et ont pour effet de favoriser l’absorption transdermique de médicaments.

Xiong Huimin et al. [36] ont optimisé la prescription de la microémulsion de saponine Centella asiatica. La microémulsion de saponine de Centella asiatica obtenue était de forme ronde et régulière, avec une distribution granulométrique relativement uniforme. Une comparaison A montré que la perméation transdermique cumulative de la microémulsion de saponine de Centella asiatica et du gel de microémulsion dans les 12 heures était significativement plus élevée que celle de la crème onguent de saponine de Centella asiatica. La quantité de médicament retenue dans la peau était respectivement de 3,3 et 6,7 fois celle de la crème asiaticoside pommade, respectivement. Il a été conclu que le gel de microémulsion d’asiaticoside peut augmenter considérablement l’administration transdermique cumulative du médicament et améliorer la rétention du médicament dans la peau, et devrait devenir un nouveau système topique d’administration de médicament pour asiaticoside.

2.1.4 nanolaits

Les nanolaits [37] sont de plus en plus utilisés dans la recherche sur l’administration transdermique de médicaments en tant que vecteurs de médicaments, car ils présentent les avantages d’accroître la solubilité du médicament, d’améliorer l’affinité cutanée, de réduire l’effet de barrière cutanée, d’augmenter le taux transdermique du médicament et d’augmenter la quantité de médicament conservée dans la peau.

Peng Qian et al. [37] ont préparé des nanolaits asiaticoside (ASI-NEs) et des nanobullets (ASI-NBGs), et ont comparé leurs propriétés transdermiques in vitro à celles d’une pommade disponible dans le commerce. Les résultats transdermiques in vitro ont montré qu’après 12 h d’administration transdermique, la perméation cumulative par unité de surface d’asi-nes et d’asi-nbgs était 6,57 et 2,23 fois supérieure à celle du groupe témoin de pommades disponible dans le commerce, la rétention cutanée était 5,93 et 4,48 fois supérieure à celle du groupe témoin de pommades commerciales, respectivement. Il a montré qu’après avoir utilisé ASI-NEs et ASI-NBGs, la structure épidermique était fondamentalement intacte, le stratum corneum était lâche et mince, les fragments de kératine augmentaient, les espaces entre les cellules de la couche épineuse augmentaient, et les cellules de la couche basale étaient disposées de manière lâche.

Des études de microscopie confocale à balayage Laser (CLSM) ont montré que les ASI-NEs étiquetés avec la sonde fluorescente isothiocyanate de fluorescéine (FITC) ont pénétré rapidement dans la peau et ont été répartis uniformément dans le derme 6 h après l’application. La zone fluorescente et la densité optique intégrale (di) étaient respectivement 28,81 et 32,51 fois supérieures à celles du groupe témoin de la solution aqueuse FITC. Les résultats montrent que les ASI-NEs et asi-nbg préparés ont de bonnes propriétés transdermiques. Le mécanisme transdermique est principalement de détruire la microstructure du stratum corneum et d’utiliser les appendices de la peau pour transporter le médicament à travers la peau pour exercer un effet thérapeutique. L’étude a également constaté que les NBGs peuvent améliorer la fluidité de la nanoémulsion, prolonger le temps de séjour de la nanoémulsion sur la peau, augmenter la stabilité du médicament, et améliorer le taux d’absorption transdermique. Il s’agit d’un nouveau système d’administration de médicaments transdermiques avec de larges perspectives d’application.

2.1.5 Gels

Les pommades en Gel [38] sont fabriquées en enduisant une matrice de Gel hydrophile sur un tissu non tissé ou un autre matériau de support. Non seulement la pâte est uniforme et non grasse, mais le nombre d’administrations est également réduit, ce qui améliore considérablement la conformité des patients. Cui Xiaojun [38] a utilisé NP700 comme pommade au gel de Centella asiatica préparé à base avec des glycosides total de Centella asiatica et un gel d’aloe vera comme base, et comparé aux médicaments disponibles sur le marché, ila été constaté que le taux de libération de la pommade au gel de Centella asiatica était plus rapide, le processus cinétique de libération in vitro était plus conforme au modèle Higuchi, et il avait un meilleur effet cicatrisant. En même temps, l’ajout de l’aloe vera a également effectivement accéléré le temps de cicatrisation.

2.2 dérivés de l’acide Centella asiatica

Centella asiatica acid is a multifunctional active ingredient, but its application is limited due to its low solubility, low bioavailability, and difficulty in crossing the blood-brain barrier. Some researchers have modified the structure and improved the properties of centella asiatica acid to obtain derivatives with higher bioavailability and better activity, which is of great significance for the application and development of centella asiatica acid [39].

Li Xiaoxiao [40-41] a utilisé de l’acide asiatique comme composé de plomb et a adopté une méthode de conception de médicaments assistée par ordinateur. En simulant l’amorce de la protéine Survivin et des inhibiteurs de petites molécules, le groupe actif A été extrait et introduit dans l’anneau A d’acide asiatique. Au même moment, la structure de position du C-28 a été modifiée pour obtenir une série de dérivés d’acides asiatiques. Après élimination de composés à haute toxicité et à difficulté de synthèse, 12 dérivés de l’acide centella avec de nouvelles structures et une activité exceptionnelle ont été virtuellement criblé, et il a été constaté que l’activité anti-tumorales des composés synthétisés était supérieure à celle de l’acide centella parent.

Zhu Bing et al. [42] ont synthétisé le dérivé de l’acide asiatique (A1) 3,23-o-isopropylidène en introduisant un groupe d’isopropylidène entre les 3e et 23e positions de l’acide asiatique, et le dérivé de l’ester benzylique de l’acide asiatique (Z3) en introduisant un groupe benzyle à la 28e position. Après administration de ces deux dérivés par gavage à des rats et comparaison avec les paramètres pharmacocinétiques après gavage avec de l’acide asiatique, ila été constaté que la biodisponibilité absolue de A1 était 4,67 fois celle de l’acide asiatique, et que les propriétés pharmacocinétiques étaient supérieures à celles de l’acide asiatique, ce qui le rendait utile pour le développement et la recherche.

Feng Zhonghua et al. [43] ont synthétisé six nouveaux dérivés d’azote de l’acide madécasique en modifiant la structure de l’acide madécasique. L’acide madécasique lui-même a une certaine activité antitumorale, et les dérivés de l’azote de l’acide madécasique obtenus après modification sont censé présenter une activité antitumorale plus forte.

3 Discussion et conclusion

In the current research on new Centella asiatica preparations, the pharmacological activity of Centella asiatica glycoside preparations has mostly focused on transdermal absorption, while there have been relatively more studies on the in vivo pharmacological activity of Centella asiatica acid derivatives. Some researchers have found that the fat solubility of the bioactive ingredients in Centella asiatica is low, and that they have poor ability to cross the intestinal membrane, which further reduces their oral bioavailability. In response to this problem, if Centella asiatica is prepared into a new formulation for clinical application, can the in vivo pharmacological activity of Centella asiatica be increased to achieve better clinical therapeutic effects? However, there has been little research on the pharmacological activity of Centella asiatica in vivo. The author believes that this can be a research direction for further study.

Centella asiatica a été enregistré dans le Shennong Bencao Jing (Shennong' S classique de la Materia Medica) dès le ve siècle. Il a été utilisé en médecine depuis des milliers d’années et a été prouvé pour être efficace. Cependant, seuls deux médicaments chinois exclusifs contenant centella asiatica sont inclus dans l’édition 2015 de la pharmacopée du peuple 's Republic of China, indicating that centella asiatica still has great research value and broad application prospects in the clinic. In future research, we should use modern techniques and methods to study the in vivo activity of new Centella asiatica preparations, explore their bioavailability, and conduct more in-depth and extensive preclinical research, in order to play a positive role in the development of new Centella asiatica drugs.

Références:

[1] [traduction] Commission nationale de la pharmacopée. Pharmacopée du peuple ' S république de Chine (partie I). Beijing: Chine Medical Science and Technology Press, 2015: 283.

[2] [traduction] Abdul Hisam EE,Rofiee MS,Khalid AM,et al. Extrait combiné de Moringa oleifera et Centella asiatica module le stress oxydatif et la sénescence dans les fibroblastes cutanés humains induits par le peroxyde d’hydrogène [J].Turk J Biol,2018,42 (1):33-44.

[3] Lin Chenxi, Chen Yu, Chen Ling, et al. Recherche sur les effets régulateurs des lipides et protecteurs du foie de l’asiaticoside sur les hamsters dorés hyperlipidémiques [J]. Chinese Journal of Integrated Traditional and Western Medicine, 2019, 39 (4): 475-479.

[4] Mai Langjun, Fu Xuexing, He Gang, et al. Effet protecteur et mécanisme de l’asiaticoside sur la dysplasie bronchopulmonaire chez les rats nouveau-nés provoquée par l’hyperoxie [J]. Chinese Journal of Contemporary Pediatrics, 2020, 22 (1): 71-76.

[5] [traduction] Chiaretti M,Fegatelli DA,Ceccarelli G,et al. Comparaison des flavonoïdes et Centella asiatica pour le traitement de la fissure anale chronique. Un essai clinique randomisé [J].Ann Ital Chir,2018,89 (7):330-336.

[6] [traduction] Sastravaha G,Yotnuengnit P,Booncong P,et al. Traitement parodontal d’appoint avec des extraits de Centella asiatica et de Punica granatum. A preliminary study[J].J Int Acad Periodontol,2003,5 (4):106-115.

[7] [traduction] Sastravaha G,Gassmann G,Sangtherapitikul P,et al. Traitement parodontal d’appoint avec des extraits de Centella asiatica et de Punica granatum dans la thérapie parodontale de soutien [J].J Int Acad parodontol,2005,7 (3):70-79.

[8] [traduction] Paocharoen V. l’efficacité et les effets secondaires de l’extrait oral de Centella asiatica pour la promotion de cicatrisation des plaies chez les patients atteints de plaies diabétiques [J]. J Med Assoc Thai,2010,93 (7):166-170.

[9] [traduction] Hu S,Belcaro G,Hosoi M,et al. Vergetures post-partum: activité réparatrice d’une supplémentation orale de Centella asiatica (Centellicum(R))[J].Minerva Ginecol,2018,70 (5):  629-634.

[10] [traduction] SHEN X,GUO M,YU H,et al. Propionibacterium acnes connexes anti-inflammation et hydratation de la peau de madecassoside, une saponine triterpène pentacyclique de Centella asiatica[J]. Biosci Biotechnol Biochem,2019,83 (3):561-568.

[11] [traduction] Cesarone MR,Belcaro G,De Sanctis MT,et al. Effets De la fraction triterpénique totale De Centella asiatica dans la microangiopathie hypertensive veineuse: un essai prospectif, contrôlé par placebo, randomisé [J].Angiology,2001,52 (2):

15 à 18 ans.

[12] [en] Cesarone MR,Belcaro G,Nicolaides AN,et al. Increase in echogenicity of echolucent carotid plaques after treatment with total triterpenic fraction of Centella asiatica:a prospective, placebo-controlled, randométrie essai [J].Angiology,2001,52 (2):19-25.

[13] [en] Cesarone MR,Incandela L,De Sanctis MT,et al. Flight microangiopathy in medium to long-distance flights:prevention of edema and microcirculation alterations with total triterpenic fraction of Centella asiatica[J].Angiology,2001,52 (2):33-37.

[14] [traduction] Incandela L,Belcaro G,Cesarone MR,et al. Treatment of diabetic microangiopathy and edema with total triterpenic fraction of Centella asiatica:a prospective,placebo-controlled randomized study[J].Angiology,2001,52 (2):27-31.

[15] [traduction] Wong JH,Muthuraju S,Reza F,et al. Expression différentielle du cortex entorhinal et des sous-champs hippocampiens de l’acide alpha-amino- 3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA) et des récepteurs n-méthyl-d-aspartate (NMDA) a stimulé l’apprentissage et la mémoire des rats après l’administration de Centella asiatica [J].Biomed Pharmacother,2019,2 (110):168-180.

[16] [traduction] Chiroma SM,Hidayat Baharuldin MT,Mat Taib CN,et al. Effet protecteur de Centella asiatica contre les rats induits par le D-galactose et le chlorure d’aluminium: approches comportementales et ultrastructurelles [J].Biomed Pharmacother,2019,1 (109):853-864.

[17] [traduction] Chiroma SM,Baharuldin MTH,Mat Taib CN,et al. Effets protecteurs de Centella asiatica sur les déficits cognitifs induits par D-gal/AlCl(3) par l’inhibition du Stress oxydatif et l’atténuation du niveau d’acétylcholinestérase [J].Toxics,2019,7 (2):1-19.

[18] [traduction] Chiroma SM,Baharuldin MTH,Mat Taib CN,et al. Centella asiatica protège d-Galactose/AlCl3 médié Alzheimer' Rats de type maladie S par la voie de signalisation PP2A/GSK-3beta dans leur hippocampe [J].IntJ Mol Sci,2019,20 (8):20-43.

[19] [traduction] Harini IM,Septyaningtrias DE. Centella asiatica empêche l’augmentation du facteur DE nécrose des tumeurs hippocampiennes alpha indépendamment DE son effet sur le facteur neurotrophique dérive du cerveau dans le modèle DE Stress chronique du Rat [J].Biomed Res Int, 2019,3 (6):264-281.

[20] [en] Yadav MK,Singh SK,Singh M,et al. Activité neuroprotectrice d’evolvulus alsinoides &; extraits éthanoliques de Centella asiatica dans l’amnésie induite par la scopolamine chez des souris albinos Suisse [J]. Open Access Maced J Med Sci,2019,7 (7):1059-1066.

[21] [en] Wattanathorn J,Mator L,Muchimapura S,et al. Modulation Positive de la cognition et de l’humeur chez le bénévole âgé en bonne santé après l’administration de Centella asiatica[J].J Ethnopharmacol,2008,116 (2):325-332.

[22] [en] Soyingbe OS,Mongalo NI,Makhafola TJ,et al. In vitro activité antibactérienne et cytotoxique des extraits de feuilles de Centella asiatica(L.)Urb,Warburgia salutaris(Bertol. F.)Chiov et Curtisia dentata(Burm. F.)C.A. Sm — plantes médicinales utilisées en Afrique du Sud [J].BMC complément Altern Med,2018,18 (1): 315.

[23] [en] Subaraja M,Vanisree AJ. Le nouveau phytocomposant asiaticoside-D isolé de Centella asiatica présente un potentiel inhibiteur de l’oxydase-b de la monoamine dans les ganglions cérébraux dégénérés par la roténone de Lumbricus terrestris[J]. Phytomedicine,2019,5 (58):152-183.

[24] [traduction] Jana U,Sur TK,Maity LN,et al. Une étude clinique Sur la gestion du trouble d’anxiété généralisée avec Centella asiatica[J].Nepal Med Coll J,2010,12 (1):8-11.

[25] [traduction] Viswanathan G,Dan VM,Radhakrishnan N,et al. Protection du cerveau de souris contre le stress induite par le paracétamol par Centella asiatica methanol extract[J].J Ethnopharmacol,2019,5 (23): 474-483.

[26] Lingu Lang, Jia Youjing, Chen Jing, et autres L’effet de l’asiaticoside sur les lésions inflammatoires induites par les lipopolysaccharides chez les astrocytes [J]. Journal du collège médical de Zunyi, 2018, 41 (2): 160-164.

[27] [traduction] Oyenihi AB,Langa SOP,Mukaratirwa S,et al. Effets de Centella asiatica sur la structure des muscles squelettiques et les enzymes clés du métabolisme du glucose et du glycogène chez les rats diabétiques de type 2 [J]. Biomed Pharmacother,2019,4 (112):108-115.

[28] [traduction] Forte R,Cennamo G,Finelli ML,et al. Combinaison de flavonoïdes avec Centella asiatica et Melilotus pour l’œdème maculaire cystoïdien diabétique sans épaississement maculaire [J].J Ocul Pharmacol Ther,2011,27 (2):109-113.

[29] [en] Forte R,Cennamo G,Bonavolonta P,et al. Suivi à long terme de l’administration orale de flavonoïdes,Centella asiatica et Melilotus, pour l’œdème maculaire cystoïde diabétique sans épaississement maculaire [J].J Ocul Pharmacol Ther,2013,29 (8):733-737.

[30] Wang Di. Effet protecteur et mécanisme de l’asiaticoside sur les lésions d’ischémie-reperfusion rénale chez le rat [D]. Zhengzhou: université de médecine traditionnelle chinoise du Henan, 2018.

[31] Dong Jiaojiao. Préparation et évaluation de l’effet de brûlure des liposomes thermosensibles hydroxy asiaticoside modifiés par PEG-PCL-PEG [D]. Guangzhou: université de technologie du sud de la Chine, 2018.

[32] Chen Jingyi, Ren Xiang, Wang Xiaohui, et al. Pharmacocinétique et distribution tissulaire des liposomes modifiés asiaticoside chez le rat [J]. Chinese Herbal Medicine, 2017, 48 (21): 4419-4424.

[33] Chen Jingyi, Ren Xiang, Peng Qian et al. L’invention concerne la préparation de capsules encapsulées au glycoside de Centella asiatica en utilisant le procédé d’auto-assemblage couche par couche avec des liposomes comme modèles [J]. Journal du collège de logistique de la Police armée (édition médicale), 2018, 27 (2): 116-120.

[34] Yan D, Jiang M, Wang Y, et al. Préparation de liposomes de glycoside total de Centella asiatica et étude transdermique in vitro [J]. Chinese Herbal Medicine, 2018, 49 (9): 2041-2048.

[35] Xie S. préparation de microsphères poreuses de glycoside de Centella asiatica et étude de leur effet sur la réparation des plaies [D]. Hangzhou: université de Zhejiang, 2019.

[36] Xiong Huimin, Yang Xiangguang, Zhang Lin. Préparation et étude transdermique in vitro du gel de microémulsion extrait de Centella asiatica [J]. West China Journal of Pharmacy, 2019, 34 (1): 27-32.

[37] Peng, Q., Xie, W., Chen, et al. Propriétés transdermiques et mécanisme de Centella asiatica extrait nanomilks et nanomilky gels. Chinese Journal of Traditional Chinese Medicine, 2018, 43 (9): 1857-1863.

[38] Cui Xiaojun. Recherche sur le composé Centella asiatica gel pommade [D]. Qingdao: université des sciences et technologies de Qingdao, 2018.

[39] Feng Xu, Guo Feifei, Zhao Long, et al. Progrès de la recherche sur les effets pharmacologiques de l’acide asiatique et sa modification structurelle [J]. Chinese Herbal Medicine, 2014, 4 (7): 1037-1042.

[40] Li Xiaoxiao. Synthèse et activité biologique des dérivés de l’acide Centella asiatica sur la base de la cible de survie [D]. Shenyang: université de technologie chimique de Shenyang, 2019.

[41] Tong He, Li Xiaoxiao, Ning Nianfeng et al. Synthèse et activité antitumorale in vitro des dérivés de l’acide Centella asiatica [J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 29 (1): 10-17.

[42] Zhu B, Li S, Zhao N et al. Synthèse des dérivés d’acides asiatiques et de leur pharmacocinétique chez le rat [J]. Service pharmaceutique et recherche, 2018, 18 (6): 434-438.

[43] Feng Zhonghua, Liu Xinyu, Gao Xueqin et al. Synthèse et caractérisation de dérivés azotés de l’acide asiatique [J]. Journal de l’université de Dalian, 2017, 38 (6): 50-54.