Comment préparer l’astaxanthine liposomale?

En tant qu’antioxydant le plus puissant dans la nature, l’astaxanthine a des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anti-photoaging, et joue un rôle important en retardant le vieillissement, en empêchant et en résistant l’inflammation, et en améliorant le photoaging dela peau. Cependant, l’astaxanthine libre est instable, peu soluble dans l’eau et a une faible biodisponibilité. Le développement d’un porteur d’astaxanthine stable avec une bonne solubilité dans l’eau et qui est sûr et non toxique est d’une grande importance pour les cosmétiques fonctionnels et anti-âge humain, et est également l’une des orientations de développement futur important pour les porteurs d’astaxanthine.

1 Introduction

Avec l’amélioration des personnes&#Le marché des cosmétiques anti-âge se développe d’année en année. L’astaxanthine, en tant qu’ingrédient cosmétique naturel et respectueux de l’environnement qui peut retarder le vieillissement dela peau, est devenu un sujet de recherche brûlant dans l’industrie chimique quotidienne internationale. L’astaxanthine (ASX en abrégé) est un caroténoïde (Figure 1) que l’on trouve dans une variété d’organismes aquatiques comme la crevette, le crabe et les algues [1]. L’astaxanthine commune est un cristal rose foncé qui est très liposoluble, insoluble dans l’eau, et facilement soluble dans les solvants organiques. Astaxantin ' S la structure conjuguée d’enol à longue chaîne peut effectivement éteindre l’activité des espèces réactives d’oxygène, ainsi c’est de loin l’antioxydant naturel le plus fort dans la nature. Il a une capacité antioxydante extrêmement forte, avec une propriété antioxydante qui est environ 500 fois celle de la vitamine E, et est donc connu sous le nom de «super vitamine E» [2].

Comme le montre la Figure 2, lorsque le corps humain est stimulé par la lumière du soleil, le rayonnement, le maquillage, les vapeurs de cuisson et l’air pollué, il est susceptible de produire de grandes quantités de radicaux libres. Quand il y a des radicaux libres excessifs à la surface de la peau, la peau devient mou et flasque, terne et rugueuse, et plein de rides. Cela provoque la peroxydation des lipides, qui à son tour conduit au vieillissement de la peau et même des maladies dans les cas graves. Bien que notre corps possède son propre système antioxydant pour éliminer les radicaux libres, les mauvaises habitudes de vie, la pollution de l’environnement, les rayons ultraviolets, les pressions de travail et de vie, et le rayonnement des produits électroniques peuvent tous accélérer la production de radicaux libres, qui oxydent et endommagent les fonctions de la peau et du corps, accélérant le vieillissement.

 Contrairement aux autres caroténoïdes, l’astaxanthine a une longue double liaison conjuguée et une α-hydroxy-cétone, qui a un effet d’électrons plus actif et peut fournir des électrons aux radicaux libres. Les groupes hydroxyle aux deux extrémités de l’astaxanthine sont hydrophiles et peuvent également donner des électrons. Ils peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique et entrer au milieu de la bilayer phospholipide de la membrane cellulaire, où ils réagissent avec les radicaux libres dans le corps, empêchant ainsi d’autres réactions. Cela élimine les radicaux libres du corps, réduit efficacement la peroxydation des lipides, retarde le vieillissement, et peut même être efficace pour prévenir l’apparition du cancer [3-4].

La vitamine C est un composé soluble dans l’eau, tandis que le carotène et la vitamine E sont des composés liposolubles, et leurs effets protecteurs sont relativement simples. Par rapport à la structure du carotène, l’astaxanthine a plus de groupes hydroxyle, et l’hydrophilicity des groupes hydroxyle donne à l’astaxanthine des applications cosmétiques relativement plus larges. Par conséquent, l’astaxanthine a une capacité antioxydante élevée superbe, peut réduire l’effet néfaste de la lumière sur la peau, et a de larges perspectives d’application dans l’industrie cosmétique fonctionnelle qui ralentit le vieillissement. Cependant, en raison de la présence de nombreuses doubles liaisons carbone-carbone dans l’astaxanthine, les doubles liaisons carbone-carbone sont très instables et sensibles à la lumière, l’oxygène et la température. Par conséquent, l’astaxanthine a des propriétés physico-chimiques telles que l’oxydation facile et la décomposition lors de l’exposition à la lumière, qui réduisent considérablement sa biodisponibilité. Cela rend difficile l’application directe d’astaxanthine libre aux cosmétiques, limitant son application dans les cosmétiques [5]. Par conséquent, pour appliquer de manière stable l’astaxanthine aux cosmétiques, les chercheurs doivent utiliser un système de support très efficace pour l’encapsulation.

Parmi les nombreux systèmes de portage,Astaxanthine encapsulée en nanoémulsionsA généralement des problèmes tels que la grande taille des particules, la teneur élevée en tensioactifs, le système instable, et le coût élevé. Le développement d’un support pour l’astaxanthine avec la stabilité élevée, la bonne solubilité dans l’eau, et la sécurité et la non-toxicité est d’une grande importance pour les cosmétiques fonctionnels et anti-âge humain, et est également l’une des directions futures importantes de développement pour les porteurs d’astaxanthine.

2 Liposome carrier technologie

En 1965, Bangham et Standish, deux chercheurs, dispersent les phospholipides dans l’eau et découvrent une sorte de vésicules nano-sphériques par microscopie électronique. Les savants les nommèrent liposomes, comme le montre la Figure 3. Le nom anglais est Liposome, qui vient de la combinaison des mots grecs "lipo" (graisse) et "soma" (corps). Les Liposomes sont composés d’une phase hydrophile et d’une ou plusieurs bicamines phospholipides entourant la phase hydrophile. De multiples bicouches concentriques de phospholipides sont dispersées dans une phase aqueuse et s’agrégent pour former des particules poreuses ultra-microsphériques [6].

Les Liposomes présentent les avantages suivants: biodisponibilité élevée, ciblage, longue durée d’action, bonne biocompatibilité et non-toxicité. La structure des liposomes à base de phospholipides est similaire à celle des cellules de la peau humaine et leur diamètre varie de plusieurs dizaines de nanomètres à plusieurs centaines de micromètres. Les Liposomes peuvent encapsuler de nombreuses substances dans leur phase aqueuse et leur membrane de phospholipides. En général, des ingrédients liposolubles sont encapsulés entre les bicouches phospholipides, des ingrédients solubles dans l’eau peuvent être encapsulés dans la phase aqueuse la plus interne, et des composés amphiphiles peuvent être encapsulés à la jonction de la phase aqueuse et des phospholipides à l’intérieur de la membrane. Le matériau de la membrane des liposomes est généralement fabriqué à partir de matières premières naturelles telles que la lécithine et le cholestérol. Il a la biocompatibilité et la sécurité élevées, la biodisponibilité élevée, et est bien absorbé. Il peut améliorer la capacité de régénération des cellules de la peau, maintenir la fonction normale de la peau, et augmenter la peau et#39; S radiance et élasticité.

La technologie des vecteurs liposomaux a d’abord été utilisée dans l’industrie pharmaceutique comme nouveau milieu de distribution de médicaments ciblés. À l’heure actuelle, de nombreux médicaments porteurs de liposomes ont été lancés sur le marché l’un après l’autre, grâce à leurs avantages de ciblage précis, d’efficacité durable et de grande stabilité. Alors que la recherche ne cesse de s’approfondir, la technologie des porteurs de liposomes n’est plus le «favori» de l’industrie pharmaceutique, mais a dépassé pour devenir le «plafond» de l’industrie cosmétique. En 1986, le monde et#39; le premier cosmétique liposome, Capture, a été lancé [7]. Les principes actifs encapsulés dans les porteurs de liposomes peuvent être absorbés en continu dans les couches profondes de la peau. Le développement des cosmétiques liposomiques a conduit à une «nouvelle tendance» dans la technologie de la peau. Par la suite, des cosmétiques liposomes aux effets anti-âge, blanchissants, hydratants et autres ont été lancés successivement, devenant les «étoiles» de l’industrie de la peau.

En tant que «pointe» de la peau, les cosmétiques liposomes présentent les avantages suivants par rapport aux cosmétiques traditionnels: premièrement, les liposomes peuvent contenir des ingrédients solubles dans l’eau et liposolubles, élargissant ainsi les types d’effets qu’ils peuvent produire. Deuxièmement, le revêtement liposomatique permet une meilleure pénétration des principes actifs dans le stratum corneum, permettant à un plus grand nombre d’entre eux de passer rapidement à travers le stratum corneum et améliorant la biodisponibilité des principes actifs. Troisièmement, les substances actives liposome-encapsulées peuvent effectivement réduire l’oxydation et l’inactivation des substances actives et améliorer la stabilité des substances actives. Quatrièmement, l’encapsulation de liposome peut réaliser la résidence à long terme dans l’épiderme et le derme, assurant la libération soutenue à long terme, exerçant continuellement et lentement son effet, et réduisant la stimulation directe de l’épiderme. Cinquièmement, le matériau de la membrane des liposomes est généralement fabriqué à partir de matières premières naturelles, ce qui les rend très sûrs, avec une biodisponibilité élevée et une bonne absorption.

Cependant, la structure moléculaire phospholipide des liposomes contient des groupes acylés non saturés, qui sont sujets à l’oxydation et ont une faible stabilité, limitant considérablement leur large application. L’oxydation des phospholipides peut générer des peroxydes et des radicaux hydroxyles, qui accélèrent l’oxydation des lipides et sont nocifs pour le corps humain. L’introduction d’antioxydants tels que la vitamine E dans le système peut protéger la structure moléculaire phospholipide du liposome, empêcher la génération de peroxydes et de radicaux hydroxyles, inhibe efficacement la peroxydation lipidique, et ainsi améliorer considérablement la stabilité du liposome [8].

L’encapsulation liposomale peut augmenter la solubilité de l’astaxanthine dans une solution aqueuse. L’astaxanthine peut pénétrer dans la membrane du liposome et interagir avec les groupes polaires de la membrane via des liaisons d’hydrogène. Par conséquent, la préparation de liposomes d’astaxanthine utilisant la technologie de support de liposome peut considérablement améliorer la stabilité et le taux transdermique de l’astaxanthine, résoudre le problème de solubilité dans l’eau de l’astaxanthine, et améliorer sa biodisponibilité.

3 méthode de préparation des liposomes d’astaxanthine

Les principaux processus de préparation des liposomes peuvent être divisés en deux catégories: la charge active de médicament et la charge passive de médicament. La méthode de chargement de médicament actif consiste d’abord à former un liposome blanc puis à charger le médicament, tandis que la méthode de chargement de médicament passif consiste à former simultanément le liposome et à charger le médicament. Ici, nous allons principalement introduire la méthode de chargement passif de drogue. La technologie de chargement passif de drogue est relativement simple. Il consiste à dissoudre le composé lipophile avec le phospholipide dans un solvant organique, et le composé hydrosoluble dans la phase aqueuse, pour préparer directement le liposome. La préparation des liposomes nécessite la sélection de matériaux lipidiques appropriés, en tenant compte non seulement de leurs propriétés et de leur toxicité, mais aussi de leur pureté et du but de l’application des liposomes. A ce jour, il y a eu un grand nombre de rapports sur la préparation de liposomes d’astaxanthine. Nous présentons ici plusieurs méthodes typiques de préparation des liposomes d’astaxanthine.

3.1 méthode de dispersion du Film

Dans le procédé de dispersion par film mince, des composants de membrane tels que la lécithine et le cholestérol sont d’abord dissous dans un solvant organique, et après avoir été agité uniformément, le solvant organique est éliminé par évaporation rotative sous pression réduite pour former un film mince uniforme de lipides. Ensuite, la phase aqueuse est ajoutée pour hydrater et laver le film pour former une suspension liposomique. Une sonication, une agitation ou une homogénéisation supplémentaires sont utilisées pour obtenir un liposome plus uniforme [9].

Lors de la filature et de l’évaporation en vue de l’hydratation, la température ne devrait pas être trop élevée, car cela entraînera une dénatation des liaisons insaturées de la lécithine, ce qui la rend susceptible d’oxydation hydrolytique, ce qui entraînera une fuite de l’encapsulation et une diminution du taux d’encapsulation [10]. Peng et al. [11 ont utilisé une méthode de dispersion en pellicule mince pour préparer des liposomes d’astaxanthine en utilisant la lécithine et le cholestérol comme matériaux de membrane et le copolymère d’acide polylactique et d’acide hydroxyacétique et le Tween 80 comme tensioactifs. Le conseil des ministresLiposomes d’astaxanthineContenant des tensioactifs peut changer de forme et pénétrer profondément dans la peau. Les liposomes ont une taille de particules de 251±23 nm et contiennent 89,0 ± 8,6 mg/g d’astaxanthine. La préparation de liposomes d’astaxanthine utilisant une combinaison de dispersion de film et d’ultrasons peut réduire efficacement le volume d’astaxanthine encapsulée.

Pan et al. [12] ont dissous l’astaxanthine, la lécithine et le cholestérol dans le chloroforme dans un rapport de 5:1, éliminé le chloroforme par distillation sous vide, hydraté avec une solution tampon de phosphate de 0,05 M, puis sonicé et filtré. Le taux d’encapsulation des liposomes d’astaxanthine préparés était de 98,68 %, la taille moyenne des particules était d’environ 80 nm et le potentiel était de 31,80 ± 1,85 mV. Li Qian et al. [13] ont préparé des liposomes composites d’oléate-astaxanthine de phytostérol en utilisant une combinaison de dispersion de film et d’ultrasons. Les liposomes d’astaxanthine encapsulés par l’oléate de Phytosteryl ont une meilleure solubilité dans l’eau et une plus grande stabilité, avec un taux d’encapsulation maximum de 95,24%. Les liposomes d’astaxanthine modifiés avec du chitosan donnent de meilleurs résultats pour maintenir la stabilité de la bilayer des phospholipides et inhiber la dégradation de l’astaxanthine.

Qiang et al. [14] ont préparé des liposomes d’astaxanthine modifiés au chitosan à l’aide de la méthode de dispersion par film mince. Les liposomes d’astaxanthine modifiés au chitosan avaient des particules de plus petite taille et des particules uniformes. L’astaxanthine encapsulée n’a pas été facilement oxydée ou dégradée, et a eu la stabilité forte, ainsi elle pourrait être stockée pendant longtemps. Sangsuriyawong et al. [15] ont préparé des liposomes d’astaxanthine avec différentes concentrations de lécithine en utilisant la méthode de dispersion de film mince. Les résultats ont montré que, dans une certaine plage de concentration, plus la concentration en lécithine est élevée, plus la taille des particules du liposome est petite et plus le taux d’encapsulation est élevé. La taille minimale des particules était de 140 nm, et le taux maximal d’encapsulation pouvait atteindre 97%. Les Liposomes préparés par la méthode de dispersion de film peuvent mieux encapsuler des composés liposolubles, mais les Liposomes préparés ont une grande taille de particule et ne peuvent pas encapsuler une grande quantité de composés solubles dans l’eau.

3.2 méthode d’injection d’éthanol

En tant qu’activateur de pénétration de la peau, l’éthanol abaisse non seulement le point de fusion des molécules de lipides dans le stratum corneum, favorisant effectivement l’écoulement et la pénétration des lipides de membrane cellulaire et augmentant leur taux transdermique, ayant pour résultat une bonne pénétration de la peau, mais il réduit également efficacement la taille des particules de l’astaxanthine, changeant la charge nette du liposome, améliorant ainsi considérablement la stabilité de l’astaxanthine. Tout d’abord, les phospholipides et le cholestérol sont complètement dissous dans l’éthanol, puis la solution est injectée dans la phase aqueuse et placée sur un agitateur pour hydrater.

L’évaporation sous pression réduite élimine le solvant organique pour obtenir des nano-liposomes [16]. Yang Anping et al. [17] ont utilisé la méthode d’injection d’éthanol pour préparer les liposomes d’astaxanthine, qui est un processus simple et de bonne stabilité. Il n’utilise pas de réactifs organiques à haute toxicité et convient à la préparation industrielle de liposomes d’astaxanthine. Bien que le processus de préparation soit simple, le taux d’encapsulation des liposomes d’astaxanthine obtenus n’est que de 35,28% et la taille des particules est de 143 nm. L’injection d’éthanol combinée à l’échographie produit des liposomes avec une taille de particules plus petite et plus uniforme, ce qui est propice au passage à travers une membrane filtrante microporeuse sans précipitation et le système est plus stable. Cependant, le taux d’encapsulation des liposomes préparés par la méthode d’injection d’éthanol est faible, et il y a le problème des résidus de réactif qui sont difficiles à éliminer complètement.

3.3 méthode d’évaporation inverse

La méthode d’évaporation inverse permet de gagner du temps et présente un taux d’encapsulation élevé, mais elle ne convient qu’à l’encapsulation de composés solubles dans l’eau. Semblable à la méthode de dispersion de film mince, la méthode d’évaporation inverse dissout d’abord les matériaux de membrane tels que la lécithine et le cholestérol dans un solvant organique, puis ajoute une solution en phase aqueuse, puis sonifie pour former une émulsion uniforme. On laisse reposer le mélange sans stratification, et enfin on élimine le solvant organique par évaporation rotative à pression réduite pour obtenir le liposome. Pahila et al. [18] ont d’abord dissous séparément une certaine quantité d’astaxanthine et de lécithine dans le chloroforme, les ont mélangés avec une quantité appropriée de solution tampon de phosphate, puis ont éliminé le solvant organique par évaporation rotative sous pression réduite dans un bain-eau à 40 °C. La taille des particules liposomiques résultante était de 10 à 25 μm.

3.4 autres méthodes

Liu Yuan et al. [19-20] ont utilisé l’émulsification et l’évaporation cristallisation à basse température pour préparer des liposomes d’astaxanthine, qui ont été utilisés pour réduire les photodommages de la peau et les dommages de collagène. Le taux d’encapsulation des liposomes d’astaxanthine était d’environ 80%. La méthode de préparation est complexe et difficile à industrialiser. Jing Yongkang et al. [21] ont utilisé une émulsification d’homogénéisation combinée à des ultrasons pour préparer des nanoliposomes d’astaxanthine. Les liposomes d’astaxanthine préparés par cette méthode avaient une taille de particules de 128 nm et un taux d’encapsulation de 55,18 %. Les lipides avec de petites tailles de particules et une dispersion uniforme peuvent mieux pénétrer la barrière cutanée et pénétrer profondément dans la peau pour obtenir un meilleur effet de perméation.

4 Conclusion

L’astaxanthine, en tant qu’antioxydant super naturel, est devenu le centre d’attention dans l’industrie des soins de la peau. De plus en plus de cosmétiques utilisent l’astaxanthine comme principal ingrédient actif naturel. La future star de la science cosmétique, la technologie de transporteur de liposome, a joué un rôle important dans l’application stable de l’astaxanthine dans les cosmétiques, résolvant efficacement des problèmes tels que l’astaxanthine et#39; S faible stabilité et faible biodisponibilité. Les liposomes d’astaxanthine préparés à l’aide de la technologie d’encapsulation de liposomes ont les caractéristiques d’une bonne biocompatibilité, stabilité, faible toxicité et taux d’encapsulation élevé. Dans l’industrie cosmétique, les liposomes d’astaxanthine sont une étoile montante avec un grand potentiel dans l’industrie des soins de la peau à l’avenir.

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