Étude sur le ginsénoside Rare Rg1 Rb1

Ginseng («Panax»ginseng C......................... A. Meyer) is a perennial herb dansLe conseil des ministresfamily Araliaceae Et en plusis a traditional precious Chinese medicine. ginsénosidesare one De laLe conseil des ministresmadansactive ingredients De laginseng. They belong to the group De latriterpenoid glycosides Et en plusare formed Par:the condensatiSur leDe laa sugar Et en plusa glycoside precursor. Studies have shown that ginsénosideshave a variety De lapharmacological effects [1-3]. After oral administration, most protopanaxadiol-type ginsénosidesare hydrolyzed by intestinal flora to ginsénosideC-K, Rg3, L / 2and PPD D[4-5], and protopanaxatriol-type ginsenosides are mainly degraded to ginsenoside F1 and 20(S)-PPT[6- 7]. The metabolite C-K De laprotopanaxadiol-type ginsenosides has significant antitumor activity in vitro and in vivo, and sonactivity is enhanced compared to the precursor[8]. Rg1, Re and 20(S)-PPT have a strong anti-tumor cellulemetastasis effect after oral administration, while only 20(S)-PPT has an anti-tumor effect when administered intravenously, indicating that the anti-tumor metastasis effect of Rg1 and Re after oral administratiSur leis produced by their metabolite 20(S)-PPT [9].

Un grand nombre d’études ont montré que le ginsénoside est déglucosylé par les bactéries intestinales pour produire des ginsénosides rares avec deux ou des liaisons glycosidiques simples, qui ont une activité biologique plus forte [10].

La Biotransformationcan change the chemical Structure des ginsénosides, effectively improve the in vivo utilization of ginsenosides, optimize the clinical efficacy of the drug, and reduce adverse reactions [11]. The La biotransformationof ginsenosides includes changes in glycosylation, hydroxylation, and double bonds. The glycosylation of ginsenosides mainly occurs at C-3, C-6 and C-21, including glycoside hydrolysis and glycosylation; some transformations also occur on the C-3, C-12 and C-17 side chains, connecting methyl groups and hydroxyl groups; the modification of double bonds mainly involves the addition or oxidation of the C-24/C-25 double bond. This article reviews the development of microbial biotransformation of rare ginsenosides in recent years, the structural changes of the parent nucleus and the applicationof its derivatives, with the hope of providing a theoretical basis pourthe structural research and application of ginsenosides and their derivatives.

1 Structure Et etapplication de ginsénosides rares

1.1 Structure des ginsénosides rares

Les ginsénosides sont divisés en triterpénoïdes tétracycliques Et eten triterpénoïdes pentacycliques selon la structure de l’aglycone. Les ginsénosides de type protopanaxadiol (Figure 1a) Et etles ginsénosides de type protopanaxatriol (Figure 1b) sont tous deux des ginsénosides triterpénoïdes tétracycliques de type dammarane, les saponines de type Oxytirone (Figure 1c) sont un type de saponine triterpénique tétracyclique avec une chaîne latérale contenant un anneau de furane; Les saponines de type oléanane dont le noyau d’origine est l’acide oléanolique appartiennent aux saponines pentacycliques triterpéniques (Figure 1).

 Le nom de "ginsénosides rares" est dérivé du fait qu’ils sont naturellement présents en quantités faibles ou presque inexistantes. Les ginsénosides rares sont principalement des saponines de type damascane, avec pas plus de trois groupes de sucre attachés aux positions C-3, C-6 Et etC-20 de l’aglycone, Et etpas plus de deux groupes de sucre attachés à une seule position. Les ginsénosides rares sont principalement obtenus par déglycosylation ou déshydratation des ginsénosides. Actuellement, les principaux ginsénosides rares identifiés sont Rg3, Rg1, Rh1, Rh2, Rh3, RT3, F1, F2, C-K, PPD,PPT, etc., comme le montre le tableau 1.

1.2 Application de saponines rares au ginseng

Rares saponines de ginseng se trouvent principalement dans le ginseng rouge et le ginseng noir, et sont la base de l’activité physiologique du ginseng rouge et du ginseng noir, qui est différent de celle du ginseng. La poudre de Ginseng et les comprimés de Ginseng vendus sur le marché ne broyent que les matières premières (Ginseng, Ginseng américain, etc.) dont les saponines de Ginseng sont extraites en poudre, ou ajouter des excipients et ensuite presser en comprimés. Les comprimés et les capsules de saponine de Ginseng n’extraient que la totalité des ginsénosides de l’herbe médicinale, sans autre séparation ou transformation. Ce ginsénoside directement extrait doit être décomposé par des enzymes spécifiques avant de pouvoir être absorbé par le corps. Cependant, ces enzymes sont rares ou absentes dans le corps humain. Il en résulte une faible biodisponibilité et de faibles effets pharmacologiques dans le corps humain.

À l’heure actuelle, la plupart des rares préparations de ginsénoside en Chine contiennent les composants monomères Rh2 ou Rg3. Les préparations contenant un seul type de ginsénoside monomère sont indiquées dans le tableau 2.

Common rare ginsenosides such as ginsenoside C-K, Rg3 and Rh2 have been used in clinical applications to improve the body' L lsanté immunitaire ou en association avec d’autres médicaments pour un traitement adjuvant. Pendant ce temps, la recherche d’application des ginsénosides rares est toujours une partie importante du développement du ginsénoside. En utilisant le 20(R) -ginsénoside comme matière première, les chercheurs ont synthétisé un nouveau dérivé du glycinate de ginsénoside par une réaction d’estérification entre la position C-3 et la tert-butoxycarbonylglycine. Et a déterminé que l’activité anti-tumorale de ce dérivé est plus de 100 fois celle du 20(R) -ginsénoside (ci50 >30 mmol/L). L’effet inhibiteur in vivo de l’a11 est plus significatif que celui du 20(R) -ginsénoside (P< 0,01). En même temps, A11 inhibe la prolifération, la migration et l’invasion des cellules HeLa et favorise l’apoptose [12]. Le ginsénoside Rg4 est un ginsénoside rare présent dans les feuilles de ginseng et le ginseng noir. Le Rg4 inhibe l’inflammation et présente des effets protecteurs contre la sepsis induite par la CLP [13]. Rg5 forme un complexe stable avec le récepteur purinergique humain 12 (P2RY12) par des interactions allostérique, réduisant son activité via les résidus E188 et R265, entraînant une diminution de la libération d’interleukine (IL)-6, IL-1β et le facteur de nécrose tumorale -α dans le plasma sanguin, améliorant la réponse inflammatoire tout en inhibant la formation de thrombi veineux [14]. Le ginsénoside Rk1 est anti-tumorale [15], régule la glycémie [16-17], protège le système nerveux [18-19] et, lorsqu’il est utilisé en combinaison avec le ginsénoside Rk5, favorise la différenciation et la croissance de l’ostéoblaste en augmentant l’activité de la phosphatase alcaline, ce qui traite l’ostéoporose [20]. Au fur et à mesure que la recherche progresse, on découvrira davantage d’activités biologiques des ginsénosides rares et de leurs dérivés.

2 état de la recherche sur la biotransformation des ginsénosides rares

The main methods of ginsenoside transformation are chemical transformation and biotransformation. Chemical transformation mainly uses reactions such as acid-base hydrolysis of glycosidic bonds, oxidative addition and acetylation to change substituents. Biotransformation uses microbial cells to modify the structure of exogenous substrates, and uses one or more enzymes produced during metabolism to catalyze reactions on specific parts (groups) of the substrate, thereby increasing the content and medicinal properties of the active ingredients [21]. Bioconversion methods include bacterial transformation, intestinal flora transformation, fungal transformation and in vitro enzyme catalysis, which make up for the shortcomings of chemical transformation methods, such as drastic reaction conditions, environmental pollution and the generation of by-products. They are widely used in research and production. The main reaction types of biotransformation include glycoside hydrolysis reactions and redox reactions [22], among which glycoside hydrolysis reactions are the most widely used [23]. In recent years, the addition reaction at the C-24 and C-25 positions has also been gradually applied in practical production.

2.1 hydrolyse Glycoside des rares saponines au ginseng

2.1.1 hydrolyse du glycoside microbien des saponines de ginseng

The metabolic pathway of ginseng saponins in vivo is an Important:part of the research on the structure-activity relationship of ginseng saponins. Stepwise deglycosylation is the main metabolic pathway of ginseng saponins in vivo. The rare ginseng saponins and aglycones produced by metabolism have significant pharmacological effects in the body. The main transformation products of ginsenoside Rd were found to be F2, Rg3, C-K, Rh2 and PPD; the main transformation products of ginsenoside F2 were C-K and PPD; the main transformation products of ginsenoside Rg3 are Rh2 and PPD[24]; and C-K and Rh2 can be converted to PPD[25]. Through the analysis of the transformation products of protopanaxatriol-type saponins Re, Rg1, Rh1, Rf, F1 and R1 in the human intestinal flora, their metabolites and transformation pathways were determined i.e., the conversion pathway of ginsenoside Re is Re →Rg1/Rg2 →Rh1/F1 →PPT; the conversion pathway of ginsenoside Rg1 is Rg1 →Rh1/F1 →PPT; the conversion pathway of ginsenoside Rf is Rf→Rh1 →PPT; and the metabolic pathway of notoginsenoside R1 is R1 →Rg1/Rg2 →Rh 1 →PPT[26].

La voie métabolique du ginsénoside Rb1par les bactéries intestinales in vitro est un processus de déglucosylation, et l’hydrolyse du ginsénoside Rb1 par les bactéries intestinales in vitro est également un processus de déglucosylation par étapes [27]. Il en va de même pour le métabolisme du ginsénoside par les bactéries intestinales in vivo. GUO et Al., et al.[28] ont utilisé des antibiotiques à large spectre pour construire un modèle de rats sans germes et ont vérifié la conversion des saponines de notoginseng (1,535 g/kg) par le microbiote intestinal chez les rats. Les résultats ont montré que les quatre métabolites ginsénoside F1, Rh2, C-K et PPT ont été détectés dans le plasma des rats exempts de germes, mais pas dans le plasma des rats porteurs de germes. Par conséquent, on en déduit que la loi fondamentale du métabolisme du ginsénoside in vivo est le tétraglycoside → trisaccharide → disaccharide → monosaccharide → aglycone.

Il existe de nombreux types d’enzymes présents dans les micro-organismes, qui ont le potentiel de convertir les glycosides [29]. En même temps, les sucres éliminés après la fermentation peuvent être utilisés comme source de carbone pour la croissance et la reLa productionfongiques, ce qui permet de se métaboliser pour produire plus d’enzymes [30]. Par conséquent, différents microorganismes peuvent être utilisés comme biocatalyseurs pour jouer un rôle important dans la biotransformation de produits naturels. Des chercheurs canadiens et étrangers ont utilisé des bactéries et des champignons pour mener des recherches sur la biotransformation des ginsénosides (Figure 2).

Studies have shown that some fungi and bacteria such as Aspergillus niger, Fusarium sp., Penicillium sp., Cordyceps sinensis and Armillaria mellea, Bifidobacterium breve, Bacillus sp., Lactococcus lactis and Lactobacillus plantarum sub sp, Terrabacter sp., Cellulosimicrobium cellulans sp., and Thermotoga thermarum can metabolize the sugar groups on ginsenoside C-3 or C-20 to produce rare ginsenosides or aglycones (Table 3). Aspergillus niger can metabolize Ginsénoside Rb1 and Rb3 to ginsenosides Rd, F2 and C-K, respectively [31, 38]; it can also hydrolyze the 3-O-Glc of ginsenosides Rb2 and Rc first, and then hydrolyze the 20-O-Ara to produce a single hydrolysis pathway: Rb2 → C-O → C-Y → C-K, Rc → C-Mc1 → C-Mc → C-K, and mainly through the pathway of Rb3 → C-Mx1 → C-Mx → C-K to hydrolyze the 3-O-Glc of Rb3, and slowly hydrolyzes Rb3 20-O-Xly via the pathway Rb3 → Rd → F2 → CK [38]. Penicillium hydrolyzes ginsenosides and ginsenoside monomers via the pathway Rb1 → Rd → F2 → C-K, producing rare ginsenosides [32-33,52]; Fusarium converts ginsenoside total saponins to rare ginsenoside C-K through fermentation culture [47]; Bifidobacterium fermentum can convert ginsenoside F2 to ginsenoside C-K [39]; Bacillus subtilis hydrolyzes the C-3 and C-20 positions of the ginsenoside Rb1 at the C-3 and C-20 positions of the aglycone, respectively, to generate ginsenosides Rd, Rg3[39] and Gyp-xⅦ, F2[40]. The glucosidase gènescloned À partir deLactococcus lactis[36] and Thermus thermophilus[42-43] were expressed in Escherichia coli to produce glucosidases that can gradually hydrolyze the external and internal glucose parts of the C-20 and C-3 positions of ginsenoside Rb1. The reaction is as follows: Rb1 → Rd → Rg3 (S) and F2 → C-K.

In recent years, edible fungi have also been used in the study of the glycosidase hydrolysis of ginseng saponins. For example, Cordyceps militaris can convert ginseng saponin Rb1 to the rare ginseng saponin F2, with the conversion pathway being Rb1→Rd→F2 [44]. The honey ring fungus can convert ginsenoside Rb2 Dans lethe rare ginsenosides C-Y and C-K, with the conversion pathway being Rb2→C-Y→C-K [45]. This is the first time in the literature that a basidiomycete has been used to convert ginsenoside Rb2 into the rare ginsenoside C-K.

La transformation microbienne a ses propres avantages uniques. Les conditions de réaction sont douces, et comparées aux méthodes de transformation physique et chimique, il ne nécessite pas de températures et de pressions élevées, ce qui réduit les coûts. Pendant la réaction, presque aucun réactif organique n’est utilisé, ce qui peut assurer l’activité des ginsénosides dans la plus grande mesure. Les enzymes sécrétées par les micro-organismes peuvent se décomposer et consommer des impuretés telles que les sucres et les protéines, augmenter la concentration de ginsénosides et augmenter le taux de conversion. La méthode de conversion microbienne a une grande efficacité d’utilisation des matières premières et une grande efficacité de conversion, ce qui non seulement permet d’économiser des matières premières, mais augmente également la production [46].

2.1.2 hydrolyse enzymatique du groupe sucrier des ginsénosides

La spécificité de la conversion microbienne est inférieure à celle de la conversion enzymatique directe, de sorte que l’activité de la glycosidase doit être ajustée pour limiter la production de sous-produits et améliorer la spécificité de la conversion.

Les saponines présentent des différences structurelles et une diversité fonctionnelle.Ginseng saponineLa structure comprend 1 à 4 liaisons glycosidiques. Les groupes de sucre courants comprennent le β-glucose, le L-arabinose, le D-xylose et la L-rhamnose, qui nécessitent l’action synergique de différentes enzymes pour réaliser la bioconversion. Les enzymes courantes comprennent la glucosidase, la mannosidase, l’arabinosidase et la xylosidase, qui sont principalement isolées et purifiées à partir de micro-organismes ou d’animaux et de plantes. Dans l’étude de la conversion enzymatique des ginsénosides, les chercheurs ont d’abord utilisé des enzymes produites par des microorganismes naturels pour hydrolyser les liaisons glycosidiques des ginsénosides. Par exemple, l’utilisation de Monascus purpureus, qui peut produire de la β-glucosidase extracellulairement, pour fermenter les ginsénosides a permis une augmentation de 2,3 fois de la fraction massique de Rg3 dans les ginsénosides [57]. À mesure que la recherche progressait, les chercheurs ont extrait de la β-glucosidase relativement pure de champignons, d’animaux et de plantes pour hydrolyser les ginsénosides. Jin et Al., et al.[58] ont utilisé la β-glucosidase pour convertir les ginsénosides Rb1, Rb2, Rc et Rd qui ont été convertis en la rare saponine Rh2 à l’aide de la β-glucosidase. Cependant, les enzymes isolées de microorganismes et d’animaux et de plantes sont pour la plupart des enzymes mixtes, difficiles à convertir de manière ciblée et comportant de nombreux produits de réaction secondaire, ce qui augmente la difficulté d’isoler et de purifier les produits de conversion.

Avec le développement de la biologie moléculaire et de la technologie de génie génétique, l’utilisation de la technologie de recombinaison génétique pour construire des bactéries génétiquement modifiées pour effectuer la glycosylation des saponines de ginseng est un moyen efficace d’améliorer l’efficacité de conversion. Escherichia coli et les cellules de levure, en tant qu’hôtes d’expression matures, sont souvent utilisées comme vecteurs d’expression préférés pour les protéines enzymatiques biologiques recombinantes. L’introduction du gène de la glycosyltransférase dans la cellule vecteur produit efficacement le ginsénoside Rh2 [59]. Ces dernières années, le gène de la xylosidase xln-DT d’une bactérie thermophile a été recombiné dans le plasmide pET-20b en aval du peptide signal pelB à l’aide de la technologie d’épissage génétique. Le plasmide recombinant pelB-xln-DT a été transformé en hôte d’expression E. coli E. coli BL21 (DE3), et l’enzyme a été utilisée comme catalyseur pour hydrolyser la liaison glycosidique de la saponine de notoginseng R1. Et produit avec succès ginsenoside Rg1[44]. Jeon et Al., et al.used recombinant glucosidase (MT619) to convert ginsenoside Re, and the conversion pathway was Re →Rg1 →F1 →MT1[60]. MT1 is a new PPT-type ginsenoside. The gene encoding β-glucosidase from deuxstrains of Bacillus was cloned and highly expressed in E. coli BL21 (DE3). Using BL21 (DE3) crude extract to hydrolyze ginsenoside Rb1 to produce ginsenoside F2[40]; the recombinant enzyme expressed in tandem in E. coli is of higher purity and can convert PPD-type ginsenosides to the rare Ginsénoside Rh2(S)[61].

Currently, most studies use a single enzyme to convert ginsenosides. Therefore, future studies can use genetic recombination technology to express enzymes with different functions in the same host. Through the synergistic effect of different enzymes, the goal of producing rare ginsenosides and their derivatives that meet specific needs can be achieved, thereby improving the utilization rate of ginseng resources.

2.2 modification microbienne de la structure de l’aglycone des ginsénosides

Recherche sur lestructural modification of ginsenoside aglycones has mainly focused on PPD-type ginsenosides, and derivatives such as 25-OH-PPD and 25-OCH3-PPD have been obtained. Derivatization methods are usually chemical and physical methods, and there have been few studies on changing the aglycone structure by biological methods. The main methods that have been reported are hydration of the double bond at the C24-C25 position, in rats. The main metabolic pathway of 20S-dammar-24-en-2α , 3β , 12β , 20-tetrol (GP) observed is the oxidation of the 24, 25-double bond to form the 24, 25-epoxide, followed by hydrolysis and rearrangement to form the 20, 24-epoxide (Figure 3) [62]. Researchers have used the co-cultivation of ginseng saponins and Cordyceps militaris to convert ginsenoside Rg1 to 25-OH-(S/R)-Rh1 and panaxoside R1 to 25-OH-20(S/R)-R2. The content of 25-OH derivatives in the conversion products is much higher than that of ginsenoside Rh1 and panaxoside R2 making it easy to isolate and purify the derivative [63-64]. Using Mucor spinosus in co-cultivation with 20(S)-protopanaxatriol, six derivatives were obtained. The results of the study proved that ginsenoside derivatives produced by dehydrogenation at the C-12 position followed by further hydroxylation at the C-7 or C-11 position and carbonylation at the C-15 position, as well as double bond rearrangement at the C-26 position, have significant inhibitory activity against cancer cells [65].

Selon des recherches nationales et étrangères, il est spéculé que ce pourrait être le système biocatalytique le plus efficace pour l’hydroxylation sélective régionale des ginsénosides. Des études expérimentales ont révélé que ces dérivés exercent des effets différents in vivo et in vitro par différents mécanismes, et que leur activité biologique est plus élevée que celle des ginsénosides communs [66]. Par exemple, le Rb1 subisse une réaction de déshydrogénation pour former le dihydroginsénoside Dg-Rb1, qui peut réparer les neurones endommagés sans affecter les paramètres systémiques, et la dose efficace de Dg-Rb1 est 10 fois inférieure à celle du Rb1 [67]. Le dérivé d’ester octyle Rh2-O du ginsénoside Rh2 a une activité anticancéreuse plus élevée que le Rh2 en activant la voie intrinsèque de l’apoptose [68]. Les dérivés acétyliques de la PPD ont une activité importante d’induction antiproliférative et apoptotique, et certains dérivés ont une activité anticancéreuse plus élevée que la PPD [69]. L’anneau pyrazine a été introduit dans 25-OH-PPD pour améliorer son activité antitumorale. La 2-Pyrazine-PPD peut inhiber de manière significative la prolifération des cellules cancéreuses gastriques et a peu de toxicité pour les cellules normales (lignée cellulaire épithéliale gastrique humaine GES-1) [70]. Le dérivé 25-OH-PPD de l’ aglycone PPD a une meilleure activité anticancéreuse que les médicaments existants sur le marché tels que le ginsénoside Rg3, le paclitaxel et l’acide aminolévulinique [71].

Par conséquent, tout en maintenant la structure active originale du ginsénoside, la structure aglycone du ginsénoside peut être modifiée en introduisant des groupes polaires et des groupes pharmacophore pour améliorer la solubilité dans l’eau, le ciblage et l’efficacité du ginsénoside, et améliorer la biodisponibilité du ginsénoside.

2.3 Glycosylation des ginsénosides

À partir de 2,3-oxidosqualene, laBiosynthèse des ginsénosidesPeut être divisé en trois étapes: 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) cyclizes 2,3-oxidosqualene; Les réactions d’hydroxylation et de glycosylation sont ensuite réalisées par cytochrome (Cyt) et glycosyltransférase (GT), produisant finalement des ginsénosides [72]. L’enzyme UGT est l’une des enzymes les plus critiques dans la synthèse des ginsénosides rares dans les organismes vivants [73] et est également la dernière étape de la biosynthèse des ginsénosides. Le gène UGT a été cloné à partir de Lactobacillus rhamnosus et exprimé dans E. coli BL21 (DE3). La protéine UGT recombinante peut convertir le Rh2 en deux nouveaux ginsénosides, le ginsénoside glucosylé Rh2 et le ginsénoside diglucosylé Rh2 [74].

The triterpenoid aglycon is catalyzed by UGT to form ginsenosides with different structures. The protopanaxadiol-type aglycon is glycosylated at the C-3 and C-20 positions, and the protopanaxatriol-type aglycon is glycosylated at the C-6 and C-20 positions [80]. The rare ginsenoside glycosylation pathway is shown in Figure 4. The La glycosyltransférase73C5 (UGT 73C5) was isolated from Arabidopsis thaliana and added stepwise to PPD. This glycosyltransferase can selectively transfer glucose to the C-3 hydroxyl group of PPD to synthesize ginsenoside Rh2, achieving the largest reported yield of ginsenoside Rh2 (3.2 mg/mL) [75]. The glycosyltransferase 74AE2 (UGT 74AE2) catalyzes the transfer of glucose to the C-3 hydroxyl groups of PPD and C-K to form Rh2 and F2, respectively [76]. The glycosyltransferase 94Q2 (UGT 94Q2) can transfer glucose to Rh2 and F2 to form Rg3 and Rd, respectively [77]. UGT51 is one of the glycosyltransferases in Saccharomyces cerevisiae S288c [78], which can transfer glucose to the C-3 hydroxyl group of PPD to form Rh2 [79]. Future research on UGTs may provide insights into the regulatory mechanism of ginsenoside glycosylation and offer new ways to modify ginsenoside production.

En tant que facteur catalyseur direct de la formation de ginsénosides, les ugt jouent un rôle vital dans la production de ginsénosides par biocatalyse. La plupart des ugt d’origine végétale ont une faible activité catalytique, tandis que les ugt microbiennes recombinantes ont des propriétés biocatalytiques spéciales, telles que la promiscuité du substrat et des niveaux élevés d’expression dans les cellules de substrat microbien, qui en font des outils efficaces pour la production de ginsénosides. Par conséquent, il est nécessaire d’améliorer l’activité catalytique des UGTs afin d’augmenter le rendement et la production des ginsénosides rares cibles.

3 Conclusion et perspectives

Studies have shown that rare ginsenosides have higher medicinal value....... En même temps, la faible solubilité dans l’eau et la faible teneur en ginsénosides rares ont limité leur application. L’hydrolyse ou la glycosylation des ginsénosides par des enzymes intracellulaires ou extracellulaires de différents micro-organismes convertis efficacement les ginsénosides polysacchride et les aglycones inactifs en ginsénosides rares, améliorant ainsi la biodisponibilité des ginsénosides.

Studies have found that changes in some functional groups can change the molecular structure and properties, thereby affecting the binding of drugs to receptors and affecting efficacy. For example, alkyl groups can increase the lipid solubility of a compound, reduce dissociation, increase stability, and prolong the duration of action of the drug; sulfhydryl groups increase lipid solubility and facilitate drug absorption; amide bonds can easily form hydrogen bonds with biological macromolecules and bind to receptors, showing special structural specificity; and the breaking of a hydroxyl group to form a hydrogen bond increases the water solubility of the compound, thereby increasing the activity of the drug.

Compte tenu de la structure des ginsénosides, on pense que des réactions d’hydroxylation peuvent se produire aux positions C-2, C-11, C-15, C-24 et C-30 et peuvent subir des réactions d’hydroxylation; Les doubles liaisons carbone-carbone aux positions C-12 et C-13 peuvent subir des réactions d’addition et des réactions d’oxydation; En même temps, les ginsénosides de type diol peuvent être oxydés aux positions C-12 et C-24 pour former les ginsénosides de type oryctol. Par conséquent, sides enzymes pouvant modifier la structure des ginsénosides peuvent être trouvées par le cribage de différents microorganismes et enzymes, et que certains groupes peuvent être ajoutés ou éliminés en fonction de la structure active existante des ginsénosides rares, l’activité pharmacologique et le ciblage des ginsénosides peuvent être améliorés, et la biodisponibilité des ginsénosides peut être augmentée, fournissant une nouvelle direction pour la modification structurelle des ginsénosides.

At the same time, with the continuous development of technology in the fields of food, medicine, the continuous development of technology in the fields of food, medicine, and biochemistry, researchers can use genetics, molecular cytology, and other interdisciplinary integration, as well as high-throughput screening and genomics technology to select or design enzymes or strains with high selectivity and conversion rates. Biological means can be used to achieve the industrial production of highly active rare ginseng saponins and their derivatives, further increasing the yield of rare ginseng saponins and their highly active derivatives. This is of great significance for making full use of ginseng resources for the benefit of the public.

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